過去10年間で、α-Lアドレナリン受容体の生化学および薬理学に対する我々の理解は大きく前進した。 α-lアドレナリン受容体は、生体機能において重要な役割を担っている。 このことは、α-lアドレナリン受容体が、生体のほとんどの器官や、生体の生存と最適な生命活動の維持に関わる重要なシステムにおいて、顕著な機能的役割を担っていることからも明らかである。 このことは、α-lアドレナリン受容体が血圧と循環機能の維持に関与する唯一の重要な受容体である心臓血管系において最も明白である。 そこで、α-lアドレナリン受容体の薬理学および生化学に関する最近の知見を整理することは、近年、このテーマについて詳細に検討されることがなかったため、適切なことであると考えられる。 本書は、α-lアドレナリン受容体とその機能様式に新たな光を当てた重要な実験的知見を、一連のレビューとして紹介することを目的としている。 古典的には、ほとんどの受容体は、その受容体と相互作用する選択的なアゴニストとアンタゴニストについて得られた構造活性相関に基づいて特徴づけられてきた。 受容体の特性決定には、より新しく、より洗練されたアプローチが多くありますが、構造活性相関は、リガンドによる受容体の占有と、固有の有効性とそれによるアゴニスト活性を有するリガンドによるその後の活性化のための化学的要件に関する重要な情報を依然として提供しています。