テトラサイクリンは、共通の基本構造を持ち、いくつかの種のストレプトミセス菌から直接単離されるか、またはそれらの単離化合物から半合成的に生産される広域スペクトル抗生物質化合物のグループのいずれかである。
テトラサイクリン系抗生物質は、細菌が特定の重要なタンパク質を生産する能力を阻害することによって作用します。したがって、それらは感染性病原体を殺す（殺バクテリア性）よりもむしろ成長を阻害する（静バクテリア性）もので、増殖する微生物に対してのみ効果的です。 テトラサイクリン系抗生物質は、コレラ、リケッチア感染症、トラコーマ（眼の慢性感染症）、シタック症（特定の鳥類が媒介する病気）、ブルセラ症、野兎病など様々な感染症に使用されている。
テトラサイクリン系はすべて共通の構造を持っていますが、塩化物、メチル、ヒドロキシル基の有無によって、互いに異なっています。 これらの修飾は、広域抗菌活性を変えることはありませんが、半減期や血清中のタンパク質との結合などの薬理学的特性に影響を及ぼします。 テトラサイクリン系抗菌薬は、種類によって細菌の感受性に多少の差はあるものの、すべて同じ抗菌スペクトルを有している。 細菌とヒトの両方の細胞のタンパク質合成を阻害する。 細菌はテトラサイクリンを細胞内に輸送するシステムを持っていますが、ヒト細胞は持っていません。したがって、ヒト細胞はタンパク質合成に対するテトラサイクリンの影響を免れます。
すべてのテトラサイクリンは経口投与後に消化管から吸収され、ほとんどは静脈内または筋肉内投与することができます。 カルシウム、マグネシウム、アルミニウム、鉄はほとんどのテトラサイクリンと不溶性生成物を形成するため、これらのミネラルを含む物質（例：牛乳）と同時投与することはできない。 テトラサイクリンとカルシウムの複合体は、妊娠4ヶ月以降にテトラサイクリンを服用した場合、幼児または新生児の歯の着色や骨の成長遅延を引き起こす可能性があります。
経口投与されたテトラサイクリンのすべてが消化管から吸収されるわけではないので、腸の細菌集団がテトラサイクリンに対して耐性となり、耐性菌の過剰繁殖（suprainfection）をもたらす可能性があります。 テトラサイクリン系薬剤の普及により、テトラサイクリン系薬剤耐性菌が増加し、ある種の感染症が治療に対して強くなったと考えられています。 また、成長を促進するために家畜の飼料にテトラサイクリン系抗生物質が使用されていることも問題視されています
。