バナミン注射液

会社名: Intervet/Merck Animal Health

Product Information

NADA #101-479, Approved by FDA.

(flunixin meglumine injection)

50 mg/mL

獣医

肉牛および乳牛への静脈内使用のみ可能です。 乾燥乳牛および子牛には使用しない。 馬の静脈内および筋肉内使用用

バナミン注射液の注意

連邦法では、この薬剤はライセンスを受けた獣医師による使用または獣医師の指示による使用に制限されています

説明

バナミン (flunixin meglumine injection) 1ミリリットルは50 mg flunixin (equivalent to 83 mg flunixin meglumine), 0.1 mg flunixin meglumineを含みます。1mgエデト酸二ナトリウム、2.5mgホルムアルデヒドスルホキシル酸ナトリウム、4.0mgジエタノールアミン、207.2mgプロピレングリコール、防腐剤として5.0mgフェノール、塩酸、注射用水qs

Pharmacology

Flunixin meglumineは強力で非麻薬、非ステロイド、抗炎症、抗解熱活性の鎮痛薬である。 ラット酵母肉球試験において、ペンタゾシン、メペリジン、コデインよりも鎮痛作用が有意に強いです。

馬。 フルニキシンは、馬の跛行と腫脹の減少で測定すると、フェニルブタゾンのmg-per-mgベースで4倍強力である。 馬血清中の血漿半減期は1.1mg/kgの単回投与で1.6時間である。 注射後8時間でウマ血漿中に測定可能な量が検出される。

ウシ。 フルニキシン・メグルミンは弱酸性（pKa=5.82）1であり、高い血漿蛋白結合率（約99％）を示すが、遊離（非結合）薬剤は体組織に容易に移行すると考えられる（VSS予測値は297～782mL/kg、総体水分は約570mL/kg）6。 このことは、少なくとも部分的には、静脈内投与後の血中濃度／時間プロファイルに複数のピークが存在することを説明すると思われます。2

健康な牛では、全身クリアランスは90～151 mL/kg/hrと報告されています。2-5 これらの研究では、定常状態の分布容積（VSS）と最終排泄段階に伴う分布容積（Vβ）に大きな食い違いがあると報告しています。 終末半減期は3.14～8.12時間であることが示されています2-5

フルニキシンは炎症組織内に留まり9、抗炎症作用を有し、血漿中薬物濃度の検出可能期間をはるかに超えて延長します4、9。これらの観察により、フルニキシンの薬物動態／薬力学関係に伴う反時計回りのヒステリシス10を説明しています。

したがって、推定血漿終末排出半減期に基づいて薬物濃度を予測すると、薬物の作用時間および活性部位に残存する薬物の濃度の両方を過小評価する可能性があります。

バナミン注射液の効能

馬：バナミン（フルニキシンメグルミン注射液）は馬の筋骨格障害に伴う炎症および痛みの緩和を目的として推奨されています。 また、馬の疝痛に伴う内臓痛の緩和にも推奨されます。

牛。 バナミン（フルニキシン・メグルミン注射液）は、牛の呼吸器疾患、エンドトキシン血症、急性乳房炎に伴う発熱の抑制に適応があります。

投与量と投与方法

最初の穿刺から28日以内に使用し、最大10回まで穿刺します。

馬：筋骨格系障害に対する推奨用量は、1日1回、体重1ポンド（1mL/100ポンド）当たり0.5mgです。 治療は、静脈内または筋肉内注射で行われ、最大5日間繰り返されることがあります。 研究によると、活性の発現は2時間以内です。

馬の疝痛に伴う痛みを緩和するための推奨用量は、体重1ポンドあたり0.5mgです。 速やかに緩和するために静脈内投与が推奨されます。 臨床試験では、多くの症例で15分以内に痛みが緩和されることが確認されています。 疝痛の徴候が再発した場合には、治療を繰り返すことができる。 臨床試験では、約10％の馬が1～2回の追加治療を必要としました。 疝痛の原因を特定し、併用療法で治療する必要があります。

牛の場合。 牛の呼吸器疾患およびエンドトキシン血症に伴う発熱の制御、エンドトキシン血症における炎症の制御のための推奨用量は、1日1回単回投与または12時間間隔で2回に分けて最大3日間ゆっくりと静脈内投与することにより体重の1.1～2.2 mg/kg（0.5～1 mg/lb; 100ポンドあたり1～2 mL）である。 1日の総投与量は体重の2.2 mg/kg (1.0 mg/lb) を超えないものとする。

牛急性乳房炎に対する推奨用量は、体重2.2mg/kg（1mg/lb；100ポンドあたり2mL）を1回静脈内投与する。

禁忌

馬：指示通りに使用すれば禁忌とされる薬剤はない。 動脈内注射は避けるべきである。 不用意に動脈内に注射した馬は副作用を示すことがある。 症状は運動失調、協調性欠如、過呼吸、ヒステリー、筋力低下などです。 徴候は一過性で、副腎皮質ホルモン剤を投与しなければ数分以内に消失します。 フルニキシン・メグルミンに対して過敏症を示す馬には使用しないでください。

牛。 NSAIDsは、分娩開始の合図に重要なプロスタグランジンの産生を阻害する。 フルニキシンの使用は分娩を遅らせ、分娩を長引かせる可能性があり、死産のリスクを高める可能性があります。 バナミン（フルニキシン・メグルミン注射液）は分娩予定日の48時間以内には使用しないでください。 フルニキシン・メグルミンに対して過敏症を示す動物には使用しないでください。

注意事項 クラスとして、シクロオキシゲナーゼ阻害型NSAIDは胃腸および腎臓毒性が関連する可能性があります。 薬物関連有害作用に対する感受性は、個々の患者によって異なります。 腎毒性のリスクが最も高い患者は、脱水状態にある患者、利尿剤を併用している患者、腎機能障害、心血管系障害、および/または肝機能障害を持つ患者です。

多くのNSAIDsは消化管潰瘍を誘発する可能性があるため、バナミン（フルニキシン・メグルミン注射液）と他のNSAIDsやコルチコステロイドなどの抗炎症薬との併用は避けるか厳密に監視してください。

馬：バナミン（フルニキシン・メグルミン注射液）の妊娠に対する影響は決定されていません。 バナミンと他の薬剤を併用した場合の活性を測定する研究は行われていません。 併用療法を必要とする患者においては、薬物の適合性を注意深く監視する必要があります。

牛。 バナミン（フルニキシン・メグルミン注射液）のこれらのクラスの牛における繁殖への影響は調査されていないため、繁殖を目的とした雄牛には使用しないでください。 NSAIDsは分娩（禁忌参照）および発情周期の両方に影響を及ぼす可能性があることが知られています。 フルニキシンを発情周期のプロスタグランジン期に投与した場合、発情開始が遅れる可能性があります。 NSAIDsは、溶血作用により分娩を遅延させる可能性があることが知られています。 分娩直後のNSAIDsの使用は、子宮の収縮と胎児膜の排出を妨げる可能性があります。 バナミンが分娩後 24 時間以内に使用された場合、胎盤残留や子宮炎について牛を注意深く観察する必要があります。

SAFETY Horse: 1日1.5mg/lbの3倍量の筋肉内投与を10日間連続で行っても安全です。

血液学、血清化学、尿検査の数値に変化は認められませんでした。 0.5mg/lbを毎日15日間、1.5mg/lbを毎日10日間、2.5mg/lbを毎日5日間静脈内投与した場合、血液および尿のパラメータに変化はなかった。 推奨用量の0.5 mg/lbを筋肉内注射しても注射部位の炎症は認められなかった。 3倍量の筋肉内投与で若干の刺激が観察された。

牛。 1倍量（2.2 mg/kg; 1.0 mg/lb）を9日間（最大臨床期間の3倍）投与した牛では、フルニキシン関連の変化（副作用）は認められませんでした。 中等度高用量（3X及び5X）で9日間連日投与した場合、最小限の毒性が発現し、時折、糞中及び尿中に血液が検出された。

副反応 馬では、特に頸部の筋肉内注射後に局所反応の孤立した報告があります。 これには、局所的な腫脹、発汗、硬結、および硬直が含まれます。 馬のまれな例として、バナミン（フルニキシン・メグルミン注射液）の筋肉内使用に関連して、致命的または非致死的なクロストリジウム感染症や他の感染症が報告されています。

馬および牛において、まれにアナフィラキシー様反応（その一部は致命的）が報告されており、主に静脈内投与での使用後に報告されています。

「用法・用量」の項に記載されている使用上の注意を参照してください。 Johansson M, Anler EL. 抽出メチル化後の馬尿中のフルニキシンのガスクロマトグラフィー分析。 J Chromatogr. 1988;427:55-66.

2. Odensvik K, Johansson M. High-performance liquid chromatography method for determination of flunixin in bovine plasma and pharmacokinetics after single and repeated dose of the drug.ウシの血漿中のフルニキシンの高速液体クロマトグラフィー分析法。 泌乳牛におけるフルニキシン・メグルミンの単回および複数回の筋肉内・静脈内投与時の薬物動態。 また、泌乳牛を対象に、単回および複数回の筋肉内投与と静脈内投与によるフルニキシンの薬物動態を検討した。 J Vet Pharmacol Ther. 1995;18:254-259.

5. Hardee GE, Smith JA, Harris SJ. を用いた。 としている。 フルニキシン・メグルミンとフェニルブタゾンの食用動物への実験的使用。 J Am Vet Med Assoc. 1989;194:45-49.

8. ワグナーJG. 薬物動態における異なる分布容積の比率の意義。 を、”Biopharm & Drug Dispos. 1983;4:263-270.

9. リーズP、ヒギンズAJ。 フルニキシンは馬の炎症におけるプロスタグランジンE2産生を阻害する。

10. 仔牛におけるフルニキシンの薬物動態と薬力学のファーマコキネティック／ファーマコダイナミックモデリングによる決定． Am J Vet Res. 1995;56:786-794.

配布先:

販売元：Intervet Inc d/b/a Merck Animal Health, Madison, NJ 07940