ロペラミドはどのように作用するか。 イモジウムの効き始めの早さ

イモジウム（ロペラミド）は下痢の治療薬ですが、その作用機序から、他の目的にも使われます。 多くの人が使用したことがある一方で、イモディウムがどのように作用するのかを知っている人は少ないでしょう。

イモジウムはどのように作用するか

イモジウムは下痢の症状、特に旅行者下痢を含む突然の（急性）下痢を治療することである。

このように、Imodiumは腸の動きを鈍らせるのです。 その結果、Imodium ADを服用している人は、排便回数が減り、便に入る水分量も減ります。 医師から指示されない限り、患者は推奨された服用量を守ることが極めて重要です。
もちろん、これでロペラミドの作用が完全に理解できるわけではありません。 そのためには、ロペラミドの作用機序を理解する必要があります。

イモジウムの作用機序とは

ほとんどの患者にとって、下痢止めとしてイモジウムがどう作用するかの理解は一般論で終わりとなるのでしょう。 しかし、患者がより多くの情報を持っていればいるほど、より良い。 ロペラミドを本当に理解するためには、イモジウムの作用機序、つまり薬と体との間の特定の生化学的相互作用を理解する必要があります。 これは、ロペラミドMOAの5つの側面に分けることができます：薬力学、吸収、代謝、タンパク質結合、排泄経路。

ロペラミド薬力学

Imodiumが行うことの多くは、薬力学に起因します。 Imodiumの有効成分であるLoperamideは、腸壁内のアヘン受容体に結合します。 この結合により、アセチルコリンとプロスタグランジンの放出が阻害されます。

ロペラミドの吸収

吸収は、イモディウムの効き目の速さを決定します。 下痢のためのImodiumは、腸が薬の一部を吸収することができますが、主に胃から吸収されます。 吸収されると、血漿に大きな影響を与えません。 濃度は、服用後2.5時間から5時間の間に最も高くなります。 Imodiumの半減期は約10時間です。

ロペラミドの代謝

ロペラミドは主にチトクロームP450（CYP450）アイソザイム、CYP2C8とCYP3A4で代謝されます。 これらはその後、イモディウムの働きを可能にする化合物であるN-デスメチル-ロペラミドを形成します。 この化合物は、薬が体に作用するために形成される必要があります。 このような代謝は非常に安全であると考えられています。 実際、少量であれば授乳中でもイモジウムを服用できます。

ロペラミド蛋白結合

ロペラミド蛋白結合は、主に腸壁で起こります。 この薬はほとんど縦筋層の受容体にしか結合しません。

ロペラミドの排泄経路

ロペラミドは主に糞便から排泄されます。

イモディウムは血液脳関門を通過するか

ロペラミドはオピオイド受容体に結合するので、理論的には体内でオピオイドとして作用し、高揚感をもたらす可能性があります。

ハイになりたい、あるいは手頃な価格の鎮痛剤を手に入れたいと願う人々は、ロペラミドがBBBを通過できる方法を調べました。

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How Long Does It Take For Imodium To Work?

Imodiumがどのくらいで効くかは、ユーザーが何のためにそれを取っているかによって決まります。 ロペラミドの唯一の適応症は下痢の治療ですが、一部はアヘンの離脱や娯楽目的のためにImodium ADを使用します。

Imodiumが下痢を止めるのにかかる時間は、通常24～48時間の範囲内のどこかにあります。 しかし、薬はその前によく働き始めます; ユーザーはちょうど結果が見えません。 他の目的のためにそれを使用している人々のために、それは数時間から全く働かないことまで及ぶことができる。

助けを求める

Imodiumはオピオイド受容体に結合する薬で、過度に大量に服用すると、血液脳関門を通過する可能性があります。 ロペラミドを乱用している人、またはそれを検討している人は、専門の依存症施設が提供する治療プログラムを受けるべきです。 Rehabilitation centers can help addicts manage their addiction, craving, and withdrawal symptoms and get clean.

Page Sources

1. https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2016/017694s052lbl.pdf