Durante a última década, grandes avanços foram feitos em nosso descompasso da bioquímica e farmacologia do receptor alfa-l adrenérgico. O receptor alfa-l adrenérgico desempenha um papel fundamental na função biológica. Isto é evidenciado pelo fato de que o receptor alfa-l adrenérgico desempenha um papel funcional proeminente na maioria dos órgãos do corpo e nos sistemas chaves responsáveis pela sobrevivência do organismo e pela manutenção da atividade biológica ótima. Isto é mais aparente no sistema cardiovascular, no qual os receptores alfa-l adrenérgicos são o receptor mais importante envolvido na manutenção da pressão sanguínea e da função circulatória. É apropriado, portanto, que descobertas recentes relacionadas à farmacologia e bioquímica do receptor alfa-l adrenérgico sejam compiladas, uma vez que este assunto não foi revisto em detalhes nos últimos anos. É a finalidade deste livro para apresentar uma série de revisões de descobertas experimentais chave que lançam uma nova luz no receptor alfa-l adrenérgico e a maneira em que funciona. Classicamente, a maioria dos receptores tem sido caracterizada com base nas relações estrutura-atividade obtidas para agonistas e antagonistas seletivos que interagem com o receptor. Embora existam muitas abordagens mais recentes e sofisticadas para a atuação do receptor, as relações estrutura-atividade ainda fornecem importantes informações sobre as exigências químicas feitas pelo receptor para sua ocupação por ligantes e sua posterior ativação por aqueles ligantes que possuem eficácia intrínseca e, em primeiro lugar, a atividade agonista.