SAFETY
A principal preocupação com a segurança do tapentadol é a depressão respiratória. Não deve ser utilizado em pacientes com doença respiratória grave. Pacientes idosos ou debilitados e aqueles com uma doença respiratória subjacente devem tomar a dose efetiva mais baixa. O tapentadol não deve ser utilizado simultaneamente com inibidores de monoamina oxidase devido ao risco de incapacidade hemodinâmica; existe também um risco teórico de síndrome da serotonina em pacientes que tomam inibidores de recaptação de serotonina. O uso concomitante de tapentadol de liberação prolongada e álcool pode ser fatal. Os comprimidos de liberação prolongada não devem ser divididos, esmagados ou quebrados porque a absorção rápida pode ser fatal. O Tapentadol é uma droga da categoria C da U.S. Food and Drug Administration para a gravidez e não deve ser usado durante a amamentação. Não tem sido estudado em crianças. Como com todos os narcóticos DEA schedule II, aplicam-se os riscos habituais de dependência de opiáceos, desvio e uso indevido.1,2
TOLERABILIDADE
Nausea é o efeito adverso mais comum associado ao tapentadol de libertação imediata. A dose de 50 mg tem uma taxa menor de náusea e outros efeitos adversos gastrointestinais (18 a 35%) do que uma dose de 10 mg de oxicodona (Oxycontin; 35 a 63%).3-6 Em doses maiores de tapentadol (75 a 100 mg), as taxas de náusea são semelhantes às da oxicodona.5 O tapentadol de liberação prolongada tem taxas menores de náusea e prisão de ventre do que a forma de liberação controlada de oxicodona.7 As taxas de efeitos adversos do sistema nervoso central, tais como tonturas, sonolência, dor de cabeça e fadiga, são comparáveis entre o tapentadol e a oxicodona.4
EFEITIVIDADE
Embora a dose de tapentadol não tenha sido formalmente estabelecida entre o tapentadol e qualquer outro opióide, o tapentadol é aproximadamente igual ao hidromorfone (Dilaudid) na sua dose habitual (dose inicial de 2 mg).8 Em ensaios clínicos, a dose de 50 mg de tapentadol foi estabelecida como proporcionando alívio da dor semelhante à de 10 mg de oxicodona. Não há comparações publicadas entre o tapentadol e os analgésicos não opióides.
p>A dose de liberação imediata de tapentadol em doses de 50 a 100 mg a cada quatro a seis horas tem sido estudada no tratamento da osteoartrite em estágio final3 e em pacientes submetidos à cirurgia ortopédica.5 O tapentadol de liberação prolongada em doses de 100 a 250 mg duas vezes ao dia, em comparação com placebo para pacientes com neuropatia periférica diabética dolorosa,9 e é tão eficaz quanto a oxicodona de liberação controlada (20 a 50 mg) para o tratamento de dor lombar.7 O tapentadol não foi estudado em outros distúrbios dolorosos, mas é rotulado para uso em qualquer dor moderada a severa. Sua eficácia a longo prazo não foi avaliada.
PREÇO
p> O custo de comprimidos de 50 mg de tapentadol de liberação imediata, administrado quatro vezes ao dia durante 10 dias, é de cerca de 132 dólares.10 Em comparação, oxicodona (10 mg, quatro vezes ao dia durante 10 dias) custa cerca de $27, e hidromorfone (2 mg, quatro vezes ao dia durante 10 dias) custa cerca de $31,10
SIMPLICIDADE
O tapentadol de libertação imediata é administrado em doses de 50, 75, ou 100 mg a cada quatro a seis horas. O tapentadol de libertação prolongada é administrado em dosagens de 50 a 250 mg duas vezes por dia. Não é necessário ajuste da dose para pacientes com insuficiência renal leve a moderada ou insuficiência hepática leve. Como o tapentadol é uma substância controlada pela DEA schedule II, ele é regido por leis relativas a quem pode prescrevê-lo e como ele pode ser administrado.