In het afgelopen decennium hebben wij grote vooruitgang geboekt bij ons begrip van de biochemie en farmacologie van de alfa-1-adrenerge receptor. De alfa-l adrenerge receptor speelt een sleutelrol in de biologische functie. Dit blijkt uit het feit dat de alfa-l adrenerge receptor een prominente functionele rol speelt in de meeste organen van het lichaam en in de belangrijkste systemen die verantwoordelijk zijn voor de overleving van het organisme en de instandhouding van een optimale biologische activiteit. Dit is het duidelijkst in het hart- en vaatstelsel, waar alfa-l-adrenerge receptoren de belangrijkste receptor zijn die betrokken is bij de handhaving van de bloeddruk en de circu latoire functie. Het is daarom wenselijk dat recente bevindingen op het gebied van de farmacologie en de biochemie van de alfa-l adrenerge receptor worden gebundeld, aangezien dit onderwerp de afgelopen jaren niet uitvoerig is besproken. Het doel van dit boek is een reeks overzichten te geven van belangrijke experimentele bevindingen die een nieuw licht werpen op de alfa-l adrenerge receptor en de manier waarop deze functioneert. Klassiek werden de meeste receptoren gekarakteriseerd op basis van structuur-activiteitsrelaties verkregen voor selectieve agonisten en antagonisten die met de receptor interageren. Hoewel er veel nieuwere en meer verfijnde benaderingen van de karakterisering van receptoren zijn, geven structuur-activiteitsrelaties nog steeds belangrijke informatie over de chemische eisen die door de receptor worden gesteld aan zijn bezetting door liganden en zijn daaropvolgende activering door die liganden die intrinsieke werkzaamheid en dus agonistische activiteit bezitten.