Imodium (loperamide) is een geneesmiddel bedoeld om diarree te behandelen; maar dankzij het werkingsmechanisme wordt loperamide ook voor andere doeleinden gebruikt. Hoewel velen het hebben gebruikt, weten slechts weinigen hoe Imodium werkt. Het is belangrijk dat gebruikers het werkingsmechanisme van het geneesmiddel begrijpen.
Hoe werkt dinatrium?
Wat dinatrium doet is de symptomen van diarree behandelen, in het bijzonder plotselinge (acute) diarree, met inbegrip van reizigersdiarree. Het is niet bedoeld om langdurig in te nemen, hoewel patiënten dat in sommige gevallen wel doen, en het behandelt niet de onderliggende oorzaken van plotselinge darmstoornissen.
Hoe Imodium werkt, is dat het de beweging van de darmen vertraagt. Het resultaat is dat de persoon die Imodium AD neemt minder stoelgang heeft, en dat er minder water in de ontlasting komt. Het is van vitaal belang dat patiënten zich aan de aanbevolen doses houden, tenzij een arts anders voorschrijft. Deze zijn 4 mg voor de eerste dosis, dan loperamide hydrochloride 2 mg voor elke volgende dosis tot het stoppen van de medicatie.
Natuurlijk biedt dit geen volledig inzicht in hoe loperamide werkt. Daarvoor moet het werkingsmechanisme van loperamide worden begrepen.
Wat is het werkingsmechanisme van imodium?
Voor de meeste patiënten eindigt het begrijpen van hoe Imodium werkt om diarree te stoppen met een algemene uitleg. Hoe beter patiënten echter geïnformeerd zijn, hoe beter. Om loperamide echt te begrijpen, moeten mensen het werkingsmechanisme van Imodium begrijpen – of de specifieke biochemische interactie tussen de medicatie en het lichaam. Dit kan worden opgesplitst in vijf aspecten van loperamide MOA: farmacodynamica, absorptie, metabolisme, eiwitbinding, eliminatieroute.
Loperamide farmacodynamica
Veel van wat Imodium doet komt neer op farmacodynamica. Loperamide, het werkzame bestanddeel van Imodium, bindt zich aan opiaatreceptoren in de darmwand. Door deze binding wordt de afgifte van acetylcholine en prostaglandinen geremd. Dit resulteert in een verminderde peristaltiek, waardoor de darmen er langer over doen om afvalstoffen te verplaatsen, de tijd tussen de stoelgangen toeneemt en het lichaam meer water kan opnemen, waardoor de ontlasting steviger wordt.
Loperamide-absorptie
Absorptie bepaalt hoe snel Imodium werkt. Imodium voor diarree wordt voornamelijk geabsorbeerd via de maag, hoewel de darmen een deel van het geneesmiddel kunnen absorberen. Zodra het is geabsorbeerd, heeft het geen significante invloed op het plasma. De concentraties zijn het hoogst tussen 2,5 uur en 5 uur na inname van de medicatie. De halfwaardetijd van Imodium is ongeveer 10 uur.
Loperamide-metabolisme
Loperamide wordt voornamelijk gemetaboliseerd door cytochroom P450 (CYP450) isozymes, CYP2C8 en CYP3A4. Deze vormen dan N-desmethyl-loperamide, wat de verbinding is die ervoor zorgt dat Imodium werkt. Dit moet worden gevormd om de medicatie in het lichaam te laten werken. Dit metabolisme wordt als vrij veilig beschouwd. In feite kunnen mensen Imodium tijdens de borstvoeding innemen, mits in kleine hoeveelheden.
Loperamide eiwitbinding
Loperamide eiwitbinding vindt voornamelijk plaats in de darmwand. Het geneesmiddel bindt vrijwel uitsluitend aan de receptoren in de longitudinale spierlaag. De plasma-eiwitbinding van de medicatie komt uit op 95%, waardoor dit de primaire plaats is waar Imodium zijn werk doet op het lichaam.
Loperamide eliminatieroute
Loperamide wordt voornamelijk uitgescheiden via de feces. Hoewel een deel van de medicatie en de metabolieten ervan op andere manieren kunnen worden uitgescheiden, is de hoeveelheid zo klein dat deze als statistisch onbeduidend wordt beschouwd.
Passeert loperamide de bloed-hersenbarrière?
Omdat loperamide zich bindt aan opioïde receptoren, zou het theoretisch als een opioïde in het lichaam kunnen werken en een high kunnen veroorzaken. Er is echter een probleem met deze theorie: loperamide passeert niet gemakkelijk de bloed-hersenbarrière (BBB).
Mensen die wanhopig high willen worden of toegang tot betaalbare pijnmedicatie willen hebben, hebben onderzocht hoe ze loperamide de BBB kunnen laten passeren. De enige manier om dit te doen is door het in ongelooflijk hoge doses in te nemen. De hoeveelheid loperamide voor recreatieve doeleinden varieert van persoon tot persoon, waarbij sommigen melden wel 100 pillen nodig te hebben om enig effect te bereiken.
Niemand moet ooit proberen om genoeg loperamide te nemen om de BBB te passeren. De symptomen van een overdosis loperamide zijn op zijn best onaangenaam en op zijn slechtst dodelijk.
Hoe lang duurt het voordat loperamide werkt?
Hoe lang het duurt voordat imodium werkt, is afhankelijk van waarvoor de gebruiker het inneemt. Hoewel loperamide volgens het etiket alleen wordt gebruikt voor de behandeling van diarree, gebruiken sommigen Imodium AD voor het afkicken van opiaten of voor recreatieve doeleinden.
Hoe lang het duurt voordat Imodium de diarree stopt, ligt gewoonlijk ergens tussen 24 en 48 uur. Echter, de medicatie zal beginnen te werken ruim voor die tijd; de gebruiker zal gewoon niet zien de resultaten. Voor degenen die het voor andere doeleinden gebruiken, kan het variëren van een paar uur tot helemaal nooit werken.
Het gebruik van Imodium voor recreatieve doeleinden kan leiden tot veel nadelige bijwerkingen en overdosering.
Hulp inroepen
Imodium is een geneesmiddel dat zich bindt aan opioïde-receptoren en de bloed-hersenbarrière kan passeren als het in te grote hoeveelheden wordt ingenomen. Iedereen die loperamide misbruikt of dit overweegt, moet een behandelingsprogramma zoeken dat wordt aangeboden door professionele verslavingsfaciliteiten. Rehabilitation centers can help addicts manage their addiction, craving, and withdrawal symptoms and get clean.
Page Sources
- https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2016/017694s052lbl.pdf
Published on: May 6th, 2019
Updated on: June 10th, 2020
About Author
Olivier George, Ph.D.
Olivier George is a medical writer and head manager of the rehab center in California. He spends a lot of time in collecting and analyzing the traditional approaches for substance abuse treatment and assessing their efficiency.