Bezpieczeństwo
Głównym problemem związanym z bezpieczeństwem stosowania tapentadolu jest depresja oddechowa. Nie należy go stosować u pacjentów z ciężkimi chorobami układu oddechowego. Pacjenci w podeszłym wieku lub osłabieni oraz pacjenci z chorobami układu oddechowego powinni przyjmować najmniejszą skuteczną dawkę. Tapentadol nie powinien być stosowany jednocześnie z inhibitorami monoaminooksydazy ze względu na ryzyko labilności hemodynamicznej; istnieje również teoretyczne ryzyko wystąpienia zespołu serotoninowego u pacjentów przyjmujących inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny. Jednoczesne stosowanie tapentadolu o przedłużonym uwalnianiu i alkoholu może być śmiertelne. Tabletek o przedłużonym uwalnianiu nie wolno dzielić, kruszyć ani łamać, ponieważ szybkie wchłanianie może być śmiertelne. Tapentadol jest lekiem kategorii C według U.S. Food and Drug Administration i nie powinien być stosowany w okresie karmienia piersią. Nie był on badany u dzieci. Podobnie jak w przypadku wszystkich środków odurzających według wykazu II DEA, zastosowanie mają typowe zagrożenia związane z uzależnieniem od opiatów, przekierowaniem i niewłaściwym stosowaniem.1,2
STOLERABILNOŚĆ
Nudności są najczęstszym działaniem niepożądanym związanym ze stosowaniem tapentadolu o natychmiastowym uwalnianiu. W przypadku dawki 50 mg częstość występowania nudności i innych działań niepożądanych ze strony przewodu pokarmowego jest mniejsza (18 do 35 procent) niż w przypadku 10-mg dawki oksykodonu (Oxycontin; 35 do 63 procent).3-6 W przypadku większych dawek tapentadolu (75 do 100 mg) częstość występowania nudności jest podobna jak w przypadku oksykodonu.5 Tapentadol o przedłużonym uwalnianiu ma mniejszą częstość występowania nudności i zaparć niż postać oksykodonu o kontrolowanym uwalnianiu.7 Częstość występowania działań niepożądanych ze strony ośrodkowego układu nerwowego, takich jak zawroty głowy, senność, ból głowy i zmęczenie, jest porównywalna w przypadku tapentadolu i oksykodonu.4
Skuteczność
Pomimo, że nie ustalono formalnie dawkowania równoważnego dawkowaniu tapentadolu i jakiegokolwiek innego opioidu, tapentadol jest w przybliżeniu równoważny dawkowaniu hydromorfonu (Dilaudid) przy jego zwykłym dawkowaniu (dawka początkowa 2 mg).8 W badaniach klinicznych ustalono, że 50-mg dawka tapentadolu zapewnia ulgę w bólu podobną do 10-mg oksykodonu. Nie ma opublikowanych porównań tapentadolu z nieopioidowymi lekami przeciwbólowymi.
Tapentadol o natychmiastowym uwalnianiu w dawkach od 50 do 100 mg co 4 do 6 godzin był badany w leczeniu schyłkowej fazy choroby zwyrodnieniowej stawów3 oraz u pacjentów poddawanych operacjom ortopedycznym.5 Tapentadol o przedłużonym uwalnianiu w dawkach od 100 do 250 mg dwa razy na dobę jest korzystniejszy od placebo u pacjentów z bolesną obwodową neuropatią cukrzycową,9 i jest tak samo skuteczny jak oksykodon o kontrolowanym uwalnianiu (20 do 50 mg) w leczeniu bólu w dolnej części pleców.7 Tapentadol nie był badany w innych dolegliwościach bólowych, ale jest wskazany do stosowania w umiarkowanym lub silnym bólu. Jego długoterminowa skuteczność nie została oceniona.
CENA
Koszt 50-mg tabletek tapentadolu o natychmiastowym uwalnianiu, podawanych cztery razy dziennie przez 10 dni, wynosi około 132 USD.10 Dla porównania, oksykodon (10 mg, cztery razy na dobę przez 10 dni) kosztuje około $27, a hydromorfon (2 mg, cztery razy na dobę przez 10 dni) kosztuje około $31.10
SIMPLICITY
Tapentadol o natychmiastowym uwalnianiu jest podawany w dawkach 50, 75 lub 100 mg co cztery do sześciu godzin. Tapentadol o przedłużonym uwalnianiu podaje się w dawkach od 50 do 250 mg dwa razy na dobę. Nie jest konieczna zmiana dawkowania u pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności nerek lub łagodnymi zaburzeniami czynności wątroby. Ponieważ tapentadol jest substancją kontrolowaną według wykazu II DEA, podlega on prawom dotyczącym tego, kto może go przepisywać i jak może być wydawany.