Cum funcționează loperamida: Cât de repede începe să acționeze Imodium

Imodium (loperamidă) este un medicament menit să trateze diareea; cu toate acestea, datorită mecanismului său de acțiune, loperamida este utilizată și în alte scopuri. Deși mulți au folosit-o, puțini știu cum funcționează Imodium. Este important ca utilizatorii să înțeleagă mecanismul de acțiune al medicamentului.

Cum funcționează Imodium?

Ce face Imodium este să trateze simptomele diareei, în special diareea bruscă (acută), inclusiv diareea călătorului. Nu este conceput pentru a fi luat pentru perioade lungi de timp, deși în unele cazuri pacienții vor, de timp și nu tratează cauzele care stau la baza tulburărilor intestinale bruște.
Cum funcționează Imodium este că încetinește mișcarea intestinelor. Rezultatul este că persoana care ia Imodium AD are mai puține mișcări intestinale, iar în scaun intră mai puțină apă. Este vital ca pacienții să respecte dozele recomandate, cu excepția cazului în care li se indică altfel de către medic. Acestea sunt de 4 mg pentru prima doză, apoi clorhidrat de loperamidă 2 mg pentru fiecare doză ulterioară până la oprirea tratamentului.
Desigur, acest lucru nu oferă o înțelegere completă a modului în care funcționează loperamida. Pentru aceasta, trebuie înțeles mecanismul de acțiune al loperamidei.

Ce este mecanismul de acțiune al Imodium?

Pentru majoritatea pacienților, înțelegerea modului în care funcționează Imodium pentru a opri diareea se încheie cu o explicație generală. Cu toate acestea, cu cât pacienții sunt mai informați, cu atât mai bine. Pentru a înțelege cu adevărat loperamida, oamenii trebuie să înțeleagă mecanismul de acțiune al Imodium – sau interacțiunea biochimică specifică dintre medicament și organism. Acesta poate fi împărțit în cinci aspecte ale modului de acțiune al loperamidei: farmacodinamică, absorbție, metabolism, legare de proteine, cale de eliminare.

Farmacodinamica loperamidei

Mult din ceea ce face Imodium se reduce la farmacodinamică. Loperamida, ingredientul activ din Imodium, se leagă de receptorii de opiacee din peretele intestinal. Prin această legare, este inhibată eliberarea de acetilcolină și prostaglandine. Acest lucru are ca rezultat reducerea peristaltismului propulsiv, ceea ce înseamnă că este nevoie de mai mult timp pentru ca intestinele să deplaseze deșeurile, crescând timpul dintre scaune și permițând organismului să absoarbă mai multă apă, creând scaune mai tari.

Absorbția loperamidei

Absorbția determină cât de repede acționează Imodium. Imodium pentru diaree este absorbit în principal prin stomac, deși intestinele pot absorbi o parte din medicament. Odată ce este absorbit, acesta nu are un impact semnificativ asupra plasmei. Concentrațiile sunt cele mai ridicate între 2,5 ore și 5 ore după administrarea medicamentului. Timpul de înjumătățire al Imodium este de aproximativ 10 ore.

Loperamida Metabolism

Loperamida este metabolizată în principal de izoenzimele citocromului P450 (CYP450), CYP2C8 și CYP3A4. Acestea formează apoi N-desmetil-loperamida, care este compusul care permite Imodium să acționeze. Acesta trebuie să fie format pentru ca medicamentul să acționeze asupra organismului. O astfel de metabolizare este considerată destul de sigură. De fapt, oamenii pot lua Imodium în timpul alăptării, dacă este administrat în cantități mici.

Legatura proteică a loperamidei

Legatura proteică a loperamidei are loc în principal în peretele intestinal. Medicamentul se leagă aproape exclusiv de receptorii din stratul muscular longitudinal. Legarea proteinei plasmatice a medicamentului se situează la 95%, ceea ce face ca acesta să fie principalul loc în care Imodium acționează asupra organismului.

Ruta de eliminare a loperamidei

Loperamida este excretată în principal prin fecale. În timp ce o parte din medicament și din metaboliții săi pot fi excretați în alte moduri, cantitatea este atât de mică încât este considerată nesemnificativă din punct de vedere statistic.

Imodium trece de bariera hemato-encefalică?

Pentru că loperamida se leagă de receptorii opioizi, teoretic ar putea acționa ca un opioid în organism și produce o stare de high. Cu toate acestea, există o problemă cu această teorie: loperamida nu traversează cu ușurință bariera hemato-encefalică (BBB).

Persoanele disperate să se drogheze sau să aibă acces la medicamente pentru durere la prețuri accesibile au căutat cum să facă loperamida să traverseze BBB. Singura modalitate de a face acest lucru este de a o lua în doze incredibil de mari. Cantitatea de loperamidă în scopuri recreaționale variază de la o persoană la alta, unii raportând că au nevoie de până la 100 de pastile pentru a obține vreun efect.

Cât durează ca Imodium să acționeze?

Cât timp durează ca Imodium să acționeze va depinde de motivul pentru care utilizatorul îl ia. În timp ce singura utilizare pe etichetă a loperamidei este în tratamentul diareei, unii vor folosi Imodium AD pentru sevraj cu opiacee sau în scopuri recreaționale.

Cât timp îi ia lui Imodium să oprească diareea este de obicei undeva între 24 și 48 de ore. Cu toate acestea, medicamentul va începe să funcționeze cu mult înainte; pur și simplu utilizatorul nu va vedea rezultatele. Pentru cei care îl folosesc în alte scopuri, aceasta poate varia de la câteva ore până la a nu funcționa deloc.

Căutați ajutor

Imodium este un medicament care se leagă de receptorii opioizi și poate traversa bariera hemato-encefalică dacă este luat în cantități excesiv de mari. Oricine abuzează de loperamidă sau se gândește să facă acest lucru ar trebui să apeleze la programe de tratament oferite de centre de dependență profesioniste. Rehabilitation centers can help addicts manage their addiction, craving, and withdrawal symptoms and get clean.

Page Sources

1. https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2016/017694s052lbl.pdf