V naléhavých situacích způsobených trombózou je třeba sraženinu zničit během velmi krátké doby – asi za 3 až 4,5 hodiny. Poté tkáně bez průtoku krve odumírají. Ale i kdyby měl pacient štěstí a trombolýzu podstoupil, čekají ho četné komplikace způsobené trombolytickým lékem — specifickým enzymem podávaným nitrožilně k rozpuštění krevních sraženin. Ve vyspělých zemích se trombolýza účinně provádí v průměru v 15 % případů. V zemích, jako je Rusko, je toto číslo mnohem nižší: ze sta lidí přivezených do nemocnice mohou ze zákroku významně profitovat pouze dva. V ostatních případech hrozí pacientovi invalidita až smrt.
Problém spočívá v tom, že trombolytické léky se nezaměřují na sraženinu, ale šíří se po celém oběhovém systému. Organismus začne blokovat cizí enzym, čímž se rychle sníží jeho aktivita. Proto se léky podávají ve vyřazujících dávkách v naději, že se alespoň malá část dostane do krevní sraženiny včas. „Nyní používáme kladivo na rozlousknutí ořechu,“ říká Ivan Dudanov, vedoucí regionálního kardiovaskulárního centra Mariinské nemocnice. „Rozpouštění malé krevní sraženiny, která ucpala cévu o průměru pouhých 1-2 mm, trombolytické léky negativně ovlivňují celou síť cév. Abychom tuto situaci změnili, rozhodli jsme se vyvinout metodu cíleného podávání léků, která by nám umožnila výrazně snížit dávkování a zajistit, aby se celý léčebný účinek soustředil na sraženinu.“
Vědci vyrobili kompozitní materiál, který dokáže bezpečně a cíleně podávat trombolytické enzymy. Nový materiál se skládá z porézní magnetitové kostry a molekul urokinázy — enzymu, který se v medicíně často používá jako trombolytická látka. Tento kompozit lze použít k vytvoření trombolytického povlaku pro umělé krevní cévy a stabilních injekčních roztoků z nanočástic, které lze snadno lokalizovat v blízkosti sraženiny pomocí vnějšího magnetického pole.
Důležité je, že magnetitový rámec také chrání enzymy před různými inhibitory, které jsou přítomny v krvi a mohou deaktivovat trombolytické léky. Andrej Drozdov, první autor studie a výzkumný pracovník Laboratoře chemie roztoků pokročilých materiálů a technologií, poznamenává: „Aby se dosáhlo prodlouženého účinku těchto léků, je enzym obvykle umístěn uvnitř polymerní matrice. Enzym se pak z matrice postupně uvolňuje a nakonec ztratí veškerou aktivitu. My jsme naproti tomu experimentálně prokázali, že enzymy chráněné naším přístupem neztrácejí terapeutické vlastnosti po delší dobu a dokonce ani po opakovaném použití. Rychlost, s jakou dokáže nové léčivo rozpouštět sraženinu, překonává nechráněné enzymy asi 4000krát.“
Materiál je potenciálně bezpečný pro člověka, protože je vyroben ze složek, které již mají povolení k intravenózní aplikaci. Podle profesora Dudanova by se léky na bázi nového kompozitu mohly v budoucnu používat nejen k léčbě trombózy, ale také k její prevenci. Enzym cirkulující v krvi i v malém množství dokáže šetrně čistit cévy a zůstane aktivní po velmi dlouhou dobu, dokud se přirozeně nevyloučí játry jako běžný metabolit.
Tato práce se stala logickým pokračováním dřívějších studií věnovaných zachycení enzymu do sol-gelové magnetitové matrice a výrobě magneticky řízených bioaktivních systémů.
„V této fázi našeho projektu jsme ukázali, jak námi vyvinutý koncept funguje pro konkrétnější objekty. Připravili jsme trombolytický koloid a testovali jeho účinky na umělé krevní sraženině získané z plazmy a krve člověka a na trombu získaném z pacientů. Výsledky nám možná brzy umožní vyzkoušet nový trombolytický systém na savcích. Nyní se připravujeme na preklinické studie,“ uzavírá Vladimir Vinogradov, vedoucí Laboratoře chemie roztoků pokročilých materiálů a technologií.