Jak loperamid funguje: Jak rychle Imodium začíná účinkovat

Imodium (loperamid) je lék určený k léčbě průjmu; díky svému mechanismu účinku se však loperamid používá i k jiným účelům. Přestože jej mnozí užívají, málokdo ví, jak Imodium účinkuje. Je důležité, aby uživatelé porozuměli mechanismu účinku tohoto léku.

Jak přípravek Imodium funguje?

Přípravek Imodium léčí příznaky průjmu, konkrétně náhlého (akutního) průjmu, včetně průjmu cestovatelů. Není určeno k dlouhodobému užívání, i když v některých případech pacienti budou, času a neléčí základní příčiny náhlých střevních poruch.
Jak Imodium funguje, je zpomalení pohybu střev. Výsledkem je, že osoba užívající Imodium AD má méně pohybů střev a do stolice se dostává méně vody. Je nezbytné, aby pacienti dodržovali doporučené dávky, pokud jim lékař neurčí jinak. Ty jsou 4 mg pro první dávku, poté loperamid hydrochloridum 2 mg pro každou další dávku až do ukončení léčby.
To samozřejmě nenabízí úplnou představu o tom, jak loperamid působí. K tomu je třeba pochopit mechanismus účinku loperamidu.

Co je mechanismus účinku přípravku Imodium?

Pro většinu pacientů končí pochopení toho, jak přípravek Imodium zastavuje průjem, obecným vysvětlením. Čím více jsou však pacienti informováni, tím lépe. Aby lidé loperamidu skutečně porozuměli, musí pochopit mechanismus účinku přípravku Imodium – neboli specifickou biochemickou interakci mezi lékem a organismem. To lze rozdělit do pěti aspektů MOA loperamidu: farmakodynamika, absorpce, metabolismus, vazba na bílkoviny, cesta eliminace.

Farmakodynamika loperamidu

Velká část toho, co Imodium dělá, spočívá ve farmakodynamice. Loperamid, účinná látka přípravku Imodium, se váže na opiátové receptory ve střevní stěně. Díky této vazbě dochází k inhibici uvolňování acetylcholinu a prostaglandinů. To má za následek snížení propulzní peristaltiky, což znamená, že střevům trvá déle, než přemístí odpadní látky, což prodlužuje dobu mezi jednotlivými vyprázdněními a umožňuje tělu vstřebat více vody, čímž vzniká pevnější stolice.

Vstřebávání loperamidu

Vstřebávání určuje, jak rychle přípravek Imodium účinkuje. Přípravek Imodium při průjmu se vstřebává především žaludkem, i když střeva mohou část léku absorbovat. Jakmile se vstřebá, nemá významný vliv na plazmu. Koncentrace jsou nejvyšší mezi 2,5 hodinami a 5 hodinami po užití léku. Poločas rozpadu přípravku Imodium je přibližně 10 hodin.

Metabolismus loperamidu

Loperamid je metabolizován především izozymy cytochromu P450 (CYP450), CYP2C8 a CYP3A4. Ty pak vytvářejí N-desmethyl-loperamid, což je sloučenina, díky níž Imodium funguje. Ta se musí vytvořit, aby lék mohl působit na organismus. Takový metabolismus je považován za zcela bezpečný. Ve skutečnosti mohou lidé užívat přípravek Imodium i během kojení, pokud je užíván v malém množství.

Vazba loperamidu na bílkoviny

Vazba loperamidu na bílkoviny probíhá především ve střevní stěně. Lék se téměř výhradně váže na receptory v podélné svalové vrstvě. Vazba léku na plazmatické bílkoviny dosahuje 95 %, což z tohoto místa činí primární místo, kde Imodium působí na organismus.

Cesta eliminace loperamidu

Loperamid se primárně vylučuje stolicí. Část léku a jeho metabolitů se sice může vylučovat i jiným způsobem, ale toto množství je tak malé, že je považováno za statisticky nevýznamné.

Prochází přípravek Imodium hematoencefalickou bariérou?

Protože se loperamid váže na opioidní receptory, teoreticky by mohl v těle působit jako opioid a vyvolat opojení. Tato teorie má však jeden problém: loperamid neprochází snadno hematoencefalickou bariérou (BBB).

Lidé, kteří se zoufale snaží dostat do rauše nebo k cenově dostupným lékům proti bolesti, zkoumali, jak zařídit, aby loperamid prošel BBB. Jediný způsob, jak toho dosáhnout, je užívat ho v neuvěřitelně vysokých dávkách. Množství loperamidu pro rekreační účely se u jednotlivých osob liší, přičemž někteří uvádějí, že k dosažení jakéhokoli účinku potřebují až 100 tablet.

Jak dlouho trvá, než přípravek Imodium zabere?

Jak dlouho trvá, než Imodium zabere, závisí na tom, k čemu ho uživatel užívá. Zatímco jediné použití loperamidu na etiketě je při léčbě průjmu, někteří budou užívat Imodium AD při odvykání opiátů nebo pro rekreační účely.

Jak dlouho trvá, než Imodium zastaví průjem, je obvykle někde v rozmezí 24 až 48 hodin. Lék však začne působit mnohem dříve; uživatel pouze neuvidí výsledky. U těch, kteří jej užívají k jiným účelům, se může pohybovat od několika hodin až po to, že nezabere vůbec.

Získání pomoci

Imodium je lék, který se váže na opioidní receptory a při užití nadměrného množství může překročit hematoencefalickou bariéru. Každý, kdo loperamid zneužívá nebo o tom uvažuje, by měl vyhledat léčebné programy poskytované profesionálními zařízeními pro léčbu závislostí. Rehabilitation centers can help addicts manage their addiction, craving, and withdrawal symptoms and get clean.

Page Sources

1. https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2016/017694s052lbl.pdf