Potenciace znamená zvýšení účinků více než jedné drogy nebo látky jejich kombinací. V případě potenciace opiátů se používá několik metod, které se snaží zvýšit účinky opioidních léčiv.
V některých případech může jít o snahu zvládnout průlomovou bolest u někoho, kdo se potýká s chronickou bolestí, například vyvolanou rakovinou. Průlomová bolest se často objevuje, když je člověk již tolerantní k opioidům, což znamená, že pravidelně užíval opiáty a jejich dávkování již není na jeho bolest účinné. Potenciátory pak mohou být užitečné ke zvýšení analgetického účinku opiátového léku.
Potenciátory opiátů mohou být užívány nelegálně ve snaze zvýšit euforické opojení vyvolané opioidními léky. Kombinace opiátu s potenciátorem nebo jinou drogou či látkou může zvýšit hladinu opioidů v krevní plazmě, a tím zvýšit účinky těchto drog.
Opiate potentiation can also include using different methods to take the drug than is intended. These methods can include snorting, smoking, injecting, or inserting drugs into bodily orifices. When multiple drugs are taken at the same time, or in ways other than intended, the possible side effects can be unpredictable.
Opiate potentiation can be extremely dangerous, adding to the risk for overdose, increasing the rate of dependence, and leading to intense withdrawal symptoms.
Methods of Potentiation
- Grapefruit juice, orange juice, and other citrus juices
- Other opioids
- Antihistamines
- Anticonvulsants
- Adrenergic stimulants
- St. John’s wort/ valerian
- Antidepressants, sleep aids, and sedatives
- Alcohol
- Antacids
There are also different methods for opiate potentiation beyond taking drugs orally or merely combining them with other substances or drugs. Patří sem rektální podání opiátu v kombinaci s potenciátorem, zahřátí opiátu smíchaného s lékem proti kašli za účelem rozkladu alkoholové složky nebo použití extrakce studenou vodou. Opiáty a látky s potenciátorem mohou být kombinovány a poté buď vařeny, nebo umístěny do studené vody, aby se z nich pokusily extrahovat požadované složky drog, které se pak přidají do lahvičky s nosním sprejem k inhalaci nebo do injekční stříkačky k injekční aplikaci.
Pokud je opiátová droga, která je vydávána ve formě tablet nebo tablet, pozměněna a následně užívána jiným způsobem, mění se zamýšlený způsob metabolismu. To může zvýšit opojení a také sílu drogy, rychlost jejího účinku, a tedy i pravděpodobnost nežádoucí reakce, například předávkování.
Jste připraveni získat pomoc?
Poraďte se s odborníkem na léčbu
Ministerstvo zdravotnictví a sociálních služeb USA (HHS) varuje, že v důsledku předávkování opioidy zemře ve Spojených státech denně 116 lidí. Mnoho z těchto úmrtí se týká více než jedné látky. Například Národní institut pro zneužívání drog (NIDA) zveřejňuje, že téměř třetina všech úmrtí na předávkování opioidy zahrnuje benzodiazepin.
Všechny metody potenciace opiátů, které nejsou nařízeny lékařem ze zdravotních důvodů, představují formy zneužívání drog, které jsou považovány za nebezpečné. Zvyšují všechny možné rizikové faktory pro obě látky.
Jak funguje potenciace opiátů
Úřad FDA vydává varování týkající se interakce některých potravin a látek s léky na předpis, například grapefruitové šťávy a dalších citrusových potravin. Grapefruitová šťáva může blokovat enzym (CYP3A4), který pomáhá metabolizovat opioidní léky. To pak může zvýšit množství léku v krvi, což může způsobit jeho delší setrvání v těle. Tímto způsobem může být grapefruitová šťáva pro opiáty potenciátorem opiátů.
Mezi další léky, které rovněž inhibují CYP34A, patří antidepresiva, antimykotika, antibiotika a inhibitory proteáz. Mohou mít podobný mechanismus účinku, a tedy i podobné potenciační účinky.
Opioidní opojení je běžně potencováno požitím léku proti kašli obsahujícího prometazin, publikuje časopis Závislost na drogách a alkoholu. Jakákoli kombinace drogy, léku nebo látky, která zároveň působí tlumivě na centrální nervový systém jako opiát, může potencovat účinky obou látek, a tedy i riziko smrtelného předávkování. Smíchání dvou látek, včetně alkoholu, benzodiazepinů, sedativ nebo jiných opiátů, může zvýšit opiátové opojení a také zvýšit dechovou a kardiovaskulární depresi, často velmi rychle na nebezpečnou úroveň.
Rostlinné látky, jako je třezalka tečkovaná (obsahující hypericin), zvyšují analgetický účinek morfinu a mohou udržet déle trvající účinky tlumící bolest, což z nich činí kandidáty na potenciaci opiátů, uvádí časopis Journal of Pharmacological Sciences. Třezalka může také sloužit jako antidepresivum pro pacienty s chronickou bolestí, i když množství potřebné k potenciaci těchto účinků je často příliš velké na to, aby bylo bezpečné.
Podle lékařských pokynů může být užívání některých doplňků stravy a léků pro potenciaci opiátů užitečné a bezpečné; pokud jsou však látky zneužívány k potenciaci euforických účinků, mohou být výsledky katastrofální. Potenciace opiátů se někdy používá ve snaze zabránit toleranci k opiátům, například jako způsob, jak obejít drogovou závislost. Pokud se po vzniku drogové závislosti zavede další opiát, aby se posílily účinky těchto drog, může se závislost a tolerance ve skutečnosti zvýšit.
Antikonvulzivní léky, jako je gabapentin, mohou rovněž potencovat opiátové opojení, varuje American Journal of Psychiatry (AJP). Téměř 40 % osob na klinice pro závislé na návykových látkách, které byly dotazovány, zneužívalo gabapentinoidy za tímto účelem při léčbě metadonem. Gabapentin je lék používaný off-label k léčbě závislosti na opioidech, ale při zneužití a užívání velkých dávek, zejména v kombinaci s jinými opioidy, může skutečně vyvolat opiátové opojení.
Rizika potenciace a vyhledání pomoci
Obecně lze říci, že požití opiátu je obvykle nejbezpečnějším způsobem užívání některého z těchto léků; v kombinaci s opiátovým potenciátorem se však pravděpodobnost nežádoucí reakce zvyšuje. Potenciace opioidu zavedením do konečníku může zvýšit jeho účinnost, ale také zvýší riziko smrtelného předávkování.
Potenciace opiátů změnou jejich chemického složení varem nebo extrakcí studenou vodou a jejich následné šňupání nebo injekční aplikace je obzvláště nebezpečná, protože posílá drogy přímo do krevního oběhu způsobem, pro který nebyly určeny. Opiátové léky jsou často určeny k perorálnímu požití, a proto jsou rozkládány žaludkem a trávicím systémem. Když jsou tyto léky pozměněny a následně užívány jinými prostředky, mohou se dostat přímo do mozku a dosáhnout silného a rychlého účinku.
Kdo se předávkuje opioidy, bude mít problémy s dýcháním, normálním stáním a chůzí, udržením bdělosti a jasným myšlením. Negativně je ovlivněna srdeční frekvence, krevní tlak, tělesná teplota a rychlost dýchání. Předávkování opioidy může způsobit kóma, poškození mozku a náhlou smrt. opiáty jsou vysoce návykové. I když jsou užívány podle návodu, mohou snadno vést k drogové toleranci a závislosti. Podle Národního průzkumu užívání drog a zdraví (NSDUH) z roku 2016 bojovaly v tomto roce se závislostí na opioidech přibližně 2 miliony Američanů. Kdykoli je opioidní droga užívána, když není z lékařského hlediska potřeba, nebo když je užívána mimo určený způsob, jedná se o formu zneužívání drog, která může mít řadu negativních důsledků, z nichž nemalou roli hraje předávkování drogami a závislost.
Závislost je nutkavé a chronické onemocnění, které postihuje nejen ty, kdo s ním bojují, ale i jejich rodiny a přátele, spolupracovníky a celou společnost. Když se opiáty kombinují s jinými látkami ve snaze zesílit jejich euforické účinky, je třeba pomoci. Velmi prospěšný může být program léčby závislosti, který řeší základní příčiny rekreačního zneužívání drog.
(březen 2018). Co je to opioidová epidemie v USA? Ministerstvo zdravotnictví a sociálních služeb USA. Získáno v září 2018 z https://www.hhs.gov/opioids/about-the-epidemic/index.html
(březen 2018). Benzodiazepiny a opioidy. Národní institut pro zneužívání drog. Získáno v září 2018 z https://www.drugabuse.gov/drugs-abuse/opioids/benzodiazepines-opioids
(červenec 2017). Grapefruitový džus a některé drogy se nemíchají. Americký úřad pro kontrolu potravin a léčiv. Získáno v září 2018 z https://www.fda.gov/ForConsumers/ConsumerUpdates/ucm292276.htm
(květen 2015). Užívání prometazinu mezi pacienty s chronickou bolestí. Drug and Alcohol Dependence. Získáno v září 2018 z https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC4389782/
(2014). PKC-zprostředkovaná potenciace morfinové analgezie třezalkou u hlodavců a lidí. Journal of Pharmacological Sciences. Získáno v září 2018 z https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/24739262
(červen 2014). Potenciace účinku buprenorfinu/naloxonu gabapentinem nebo quetiapinem. American Journal of Psychiatry (AJP). Získáno v září 2018 z
(září 2017). Klíčové ukazatele užívání návykových látek a duševního zdraví ve Spojených státech: Results from the 2016 National Survey on Drug Use and Health. Substance Abuse and Mental Health Services Administration. Retrieved September 2018 from https://www.samhsa.gov/data/sites/default/files/NSDUH-FFR1-2016/NSDUH-FFR1-2016.htm