BEZPEČNOST
Primárním bezpečnostním problémem tapentadolu je respirační deprese. Neměl by být používán u pacientů se závažným respiračním onemocněním. Starší nebo oslabení pacienti a pacienti se základním respiračním onemocněním by měli užívat nejnižší účinnou dávku. Tapentadol by neměl být používán současně s inhibitory monoaminooxidázy kvůli riziku hemodynamické lability; existuje také teoretické riziko serotoninového syndromu u pacientů užívajících inhibitory zpětného vychytávání serotoninu. Současné užívání tapentadolu s prodlouženým uvolňováním a alkoholu může být fatální. Tablety s prodlouženým uvolňováním se nesmí dělit, drtit ani lámat, protože rychlá absorpce může být fatální. Tapentadol je lékem kategorie C pro těhotenství podle U.S. Food and Drug Administration a neměl by být užíván během kojení. U dětí nebyl studován. Stejně jako u všech narkotik zařazených do seznamu II DEA platí obvyklá rizika závislosti na opiátech, zneužití a zneužití.1,2
Tolerance
Nausea je nejčastějším nežádoucím účinkem spojeným s tapentadolem s okamžitým uvolňováním. Dávka 50 mg má nižší míru nevolnosti a dalších gastrointestinálních nežádoucích účinků (18 až 35 %) než 10 mg dávka oxykodonu (Oxycontin; 35 až 63 %).3-6 Při vyšších dávkách tapentadolu (75 až 100 mg) je míra nevolnosti podobná jako u oxykodonu.5 Tapentadol s prodlouženým uvolňováním má nižší míru nevolnosti a zácpy než forma oxykodonu s řízeným uvolňováním.7 Míra výskytu nežádoucích účinků na centrální nervový systém, jako jsou závratě, somnolence, bolesti hlavy a únava, je u tapentadolu a oxykodonu srovnatelná.4
EFEKTIVITA
Ačkoli nebylo formálně stanoveno ekvianalgetické dávkování mezi tapentadolem a jakýmkoli jiným opioidem, tapentadol je při obvyklém dávkování (počáteční dávka 2 mg) zhruba ekvianalgetický k hydromorfonu (Dilaudid).8 V klinických studiích bylo zjištěno, že 50 mg dávka tapentadolu poskytuje podobnou úlevu od bolesti jako 10 mg oxykodonu. Neexistuje žádné publikované srovnání tapentadolu s neopioidními léky proti bolesti.
Tapentadol s okamžitým uvolňováním v dávkách 50 až 100 mg každé čtyři až šest hodin byl studován při léčbě konečného stadia osteoartrózy3 a u pacientů podstupujících ortopedickou operaci.5 Tapentadol s prodlouženým uvolňováním v dávkách 100 až 250 mg dvakrát denně je příznivě srovnatelný s placebem u pacientů s bolestivou diabetickou periferní neuropatií9 a je stejně účinný jako oxykodon s řízeným uvolňováním (20 až 50 mg) při léčbě bolesti dolní části zad.7 Tapentadol nebyl studován u jiných bolestivých onemocnění, ale je označen pro použití u jakékoli středně silné až silné bolesti. Jeho dlouhodobá účinnost nebyla hodnocena.
CENA
Cena 50 mg tablet tapentadolu s okamžitým uvolňováním podávaných čtyřikrát denně po dobu 10 dnů je přibližně 132 USD.10 Pro srovnání, cena oxykodonu (10 mg, čtyřikrát denně po dobu 10 dnů) je přibližně 27 USD a cena hydromorfonu (2 mg, čtyřikrát denně po dobu 10 dnů) je přibližně 31,10 USD
JEDNODUCHOST
Tapentadol s okamžitým uvolňováním se podává v dávkách 50, 75 nebo 100 mg každé čtyři až šest hodin. Tapentadol s prodlouženým uvolňováním se podává v dávkách 50 až 250 mg dvakrát denně. U pacientů s mírnou až středně těžkou poruchou funkce ledvin nebo mírnou poruchou funkce jater není nutná úprava dávkování. Protože tapentadol patří mezi kontrolované látky zařazené do seznamu II DEA, řídí se zákony týkajícími se toho, kdo jej může předepisovat a jak může být vydáván.