Imodium (loperamida) es un medicamento destinado a tratar la diarrea; sin embargo, gracias a su mecanismo de acción, la loperamida se utiliza también para otros fines. Aunque muchos lo han utilizado, pocos saben cómo funciona Imodium. Es importante que los usuarios entiendan el mecanismo de acción del medicamento.
¿Cómo funciona Imodium?
Lo que hace Imodium es tratar los síntomas de la diarrea, específicamente la diarrea repentina (aguda), incluyendo la diarrea del viajero. No está diseñado para ser tomado durante largos periodos de tiempo, aunque en algunos casos los pacientes lo harán, y no trata las causas subyacentes de las alteraciones intestinales repentinas.
Cómo funciona Imodium es que ralentiza el movimiento de los intestinos. El resultado es que la persona que toma el Imodium AD tiene menos movimientos intestinales y entra menos agua en las heces. Es fundamental que los pacientes sigan las dosis recomendadas, a menos que el médico les indique lo contrario. Éstas son 4 mg para la primera dosis, y luego 2 mg de clorhidrato de loperamida para cada dosis posterior hasta que se deje de tomar el medicamento.
Por supuesto, esto no ofrece una comprensión completa de cómo funciona la loperamida. Para ello, hay que entender el mecanismo de acción de la loperamida.
¿Cuál es el mecanismo de acción de Imodium?
Para la mayoría de los pacientes, la comprensión de cómo funciona Imodium para detener la diarrea termina con una explicación general. Sin embargo, cuanto más informados estén los pacientes, mejor. Para entender realmente la loperamida, hay que comprender el mecanismo de acción de Imodium, es decir, la interacción bioquímica específica entre el medicamento y el organismo. Esto se puede desglosar en cinco aspectos del MdA de la loperamida: farmacodinámica, absorción, metabolismo, unión a proteínas y vía de eliminación.
Farmacodinámica de la loperamida
Mucho de lo que hace Imodium se reduce a la farmacodinámica. La loperamida, el ingrediente activo de Imodium, se une a los receptores de opiáceos dentro de la pared intestinal. Mediante esta unión, se inhibe la liberación de acetilcolina y prostaglandinas. Esto da lugar a una reducción del peristaltismo propulsivo, lo que significa que los intestinos tardan más tiempo en mover los desechos, aumentando el tiempo entre las deposiciones y permitiendo que el cuerpo absorba más agua, creando heces más firmes.
Absorción de la loperamida
La absorción determina la rapidez con la que actúa Imodium. Imodium para la diarrea se absorbe principalmente a través del estómago, aunque los intestinos pueden absorber parte del medicamento. Una vez absorbido, no tiene un impacto significativo en el plasma. Las concentraciones son máximas entre 2,5 horas y 5 horas después de tomar el medicamento. La vida media de Imodium es de aproximadamente 10 horas.
Metabolismo de la loperamida
La loperamida se metaboliza principalmente por las isozimas del citocromo P450 (CYP450), CYP2C8 y CYP3A4. Éstas forman N-desmetil-loperamida, que es el compuesto que permite que Imodium funcione. Éste debe formarse para que el medicamento actúe en el organismo. Este metabolismo se considera bastante seguro. De hecho, las personas pueden tomar Imodium durante la lactancia, si se toma en pequeñas cantidades.
Unión a la proteína de la loperamida
La unión a la proteína de la loperamida se produce principalmente en la pared intestinal. El medicamento se une casi exclusivamente a los receptores de la capa muscular longitudinal. La unión a las proteínas plasmáticas del medicamento es del 95%, lo que hace que éste sea el lugar principal donde Imodium actúa en el organismo.
Vía de eliminación de la loperamida
La loperamida se excreta principalmente a través de las heces. Aunque parte del medicamento y sus metabolitos pueden excretarse por otras vías, la cantidad es tan pequeña que se considera estadísticamente insignificante.
¿Pasa Imodium la barrera hematoencefálica?
Debido a que la loperamida se une a los receptores opioides, teóricamente podría actuar como un opioide en el cuerpo y producir un efecto. Sin embargo, hay un problema con esta teoría: la loperamida no atraviesa fácilmente la barrera hematoencefálica (BBB).
Las personas desesperadas por colocarse o acceder a medicamentos asequibles para el dolor han investigado cómo hacer que la loperamida atraviese la BBB. La única manera de hacerlo es tomarla en dosis increíblemente altas. La cantidad de loperamida con fines recreativos varía de una persona a otra, y algunos afirman necesitar hasta 100 pastillas para conseguir algún efecto.
Nunca se debe intentar tomar suficiente loperamida para cruzar la BBB. Los síntomas de sobredosis de Imodium son desagradables en el mejor de los casos y mortales en el peor.
El tiempo que tarda Imodium en detener la diarrea suele oscilar entre 24 y 48 horas. Sin embargo, el medicamento empezará a funcionar mucho antes de ese momento; simplemente el usuario no verá los resultados. Para aquellos que lo usan para otros fines, puede variar desde unas pocas horas hasta no funcionar nunca.
El uso de Imodium con fines recreativos puede causar muchos efectos secundarios adversos y sobredosis.
Obteniendo ayuda
El Imodium es un medicamento que se une a los receptores opioides y puede atravesar la barrera hematoencefálica si se toma en cantidades excesivamente grandes. Cualquiera que esté abusando de la loperamida o esté considerando hacerlo debe buscar programas de tratamiento proporcionados por centros profesionales de adicción. Rehabilitation centers can help addicts manage their addiction, craving, and withdrawal symptoms and get clean.
Page Sources
- https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2016/017694s052lbl.pdf
Published on: May 6th, 2019
Updated on: June 10th, 2020
About Author
Olivier George, Ph.D.
Olivier George is a medical writer and head manager of the rehab center in California. He spends a lot of time in collecting and analyzing the traditional approaches for substance abuse treatment and assessing their efficiency.