A trombózis okozta vészhelyzetekben a vérrögöt nagyon rövid időn belül – körülbelül 3-4,5 órán belül – el kell pusztítani. Ezt követően a szövetek véráramlás nélkül elhalnak. De még ha a beteg elég szerencsés is volt ahhoz, hogy trombolízist kapjon, számos szövődményt okozhat a trombolytikus gyógyszer — egy speciális enzim, amelyet intravénásan adnak be a vérrögök feloldására. A fejlett országokban átlagosan az esetek 15%-ában végzik el hatékonyan a trombolízist. Az olyan országokban, mint Oroszország, ez az arány jóval alacsonyabb: száz kórházba szállított emberből csak kettő tud jelentősen profitálni az eljárásból. A többi esetben a beteg a rokkantság vagy a halál kockázatával néz szembe.
A kihívást az jelenti, hogy a trombolytikus gyógyszerek nem a vérrögöt célozzák meg, hanem az egész keringési rendszerben elterjednek. A szervezet elkezdi blokkolni az idegen enzimet, gyorsan csökkentve annak aktivitását. Ezért a gyógyszereket kiütéses dózisokban fecskendezik be abban a reményben, hogy legalább egy kis részük időben eléri a vérrögöt. “Most egy kalapáccsal törünk fel egy diót” – mondja Ivan Dudanov, a Mariinszkij kórház regionális szív- és érrendszeri központjának vezetője. “Feloldva egy kis vérrögöt, amely egy mindössze 1-2 mm átmérőjű eret elzár, a trombolytikus gyógyszerek negatívan hatnak az erek teljes hálózatára. A helyzet megváltoztatása érdekében úgy döntöttünk, hogy kifejlesztünk egy olyan célzott gyógyszeradagolási módszert, amely lehetővé teszi a dózis jelentős csökkentését, és biztosítja, hogy a teljes terápiás hatás a vérrögre összpontosuljon.”
A tudósok olyan kompozit anyagot állítottak elő, amely képes a trombolytikus enzimeket biztonságosan és célzottan adagolni. Az új anyag egy porózus magnetitvázból és urokináz molekulákból — az orvostudományban trombolytikumként gyakran használt enzimből — áll. A kompozit felhasználható mesterséges erek trombolytikus bevonatának és stabil injektálható oldatok létrehozására, amelyek nano-méretű részecskékből állnak, és külső mágneses tér segítségével könnyen lokalizálhatók a vérrög közelében.
Fontos, hogy a magnetitváz megvédi az enzimeket a vérben jelen lévő különböző inhibitoroktól is, amelyek hatástalaníthatják a trombolytikus gyógyszereket. Andrey Drozdov, a tanulmány első szerzője, a fejlett anyagok és technológiák oldatkémiai laboratóriumának kutatója megjegyzi: “Általában az ilyen gyógyszerek hosszan tartó hatásának elérése érdekében az enzimet egy polimer mátrixba helyezik. Az enzim aztán fokozatosan kiszabadul a mátrixból, és végül elveszíti minden aktivitását. Mi ezzel szemben kísérletileg bebizonyítottuk, hogy a mi megközelítésünkkel védett enzimek hosszabb időn keresztül és többszöri használat után sem veszítik el terápiás tulajdonságaikat. Az a sebesség, amellyel az új gyógyszer képes feloldani a vérrögöt, mintegy 4000-szeresen felülmúlja a nem védett enzimekét.”
Az anyag potenciálisan biztonságos az emberek számára, mivel olyan összetevőkből készül, amelyeknek már van engedélye az intravénás beadásra. Dudanov professzor szerint az új kompoziton alapuló jövőbeli gyógyszereket nemcsak a trombózis kezelésére, hanem annak megelőzésére is lehetne használni. A vérben kis mennyiségben is keringő enzim kíméletesen tisztíthatja az ereket, és nagyon sokáig aktív marad, amíg természetes módon ki nem ürül a májon keresztül, mint egy közönséges metabolit.”
Ez a munka logikus folytatása lett azoknak a korábbi tanulmányoknak, amelyek az enzim szol-gél magnetit mátrixba zárásával és a mágnesesen irányított bioaktív rendszerek előállításával foglalkoztak.
“Projektünknek ebben a szakaszában bemutattuk, hogyan működik az általunk kifejlesztett koncepció specifikusabb objektumok esetében. Elkészítettünk egy trombolytikus kolloidot, és teszteltük a hatását egy emberi plazmából és vérből nyert mesterséges vérrögre, valamint betegekből kivont trombusra. Az eredmények hamarosan lehetővé tehetik, hogy az új trombolytikus rendszert emlősökön is kipróbáljuk. Most a preklinikai vizsgálatokra készülünk” – zárul Vladimir Vinogradov, a fejlett anyagok és technológiák oldatkémiai laboratóriumának vezetője.