13.1C: Antibiotikumok és szelektív toxicitás

Szelektív toxicitás az antibiotikumokban

A szintetikus antibiotikum kemoterápia mint tudomány és az antibakteriális szerek fejlesztése Németországban kezdődött Paul Ehrlich által az 1880-as évek végén. Ehrlich megfigyelte, hogy bizonyos festékek emberi, állati vagy bakteriális sejteket színeznek, míg mások nem. Ekkor vetette fel azt az ötletet, hogy lehetséges lenne olyan vegyi anyagokat létrehozni, amelyek szelektív gyógyszerként működnének, amelyek a baktériumokhoz kötődnek és elpusztítják azokat anélkül, hogy az emberi gazdaszervezetet károsítanák. Több száz színezék különböző organizmusokkal szembeni szűrése után felfedezett egy gyógyászatilag hasznos gyógyszert, a szintetikus antibakteriális Salvarsant, amelyet ma arszfenaminnak neveznek.

Az antibiotikumokat általában hatásmechanizmusuk, kémiai szerkezetük vagy hatásspektrumuk alapján osztályozzák. Pontosabban, a szűk spektrumú antibiotikumok a baktériumok meghatározott típusait, például a Gram-negatív vagy Gram-pozitív baktériumokat célozzák, míg a széles spektrumú antibiotikumok a baktériumok széles körére hatnak. Az antibakteriális vegyületek új osztályai felfedezésének 40 éves szünetét követően az antibakteriális antibiotikumok három új osztálya került klinikai használatba: a ciklikus lipopeptidek (például a daptomicin), a glicilciklinek (például a tigeciklin) és az oxazolidinonok (például a linezolid).

image
Ábra: Bakteriális kultúrák: Az antibakteriális gyártás során a mikroorganizmusokat izolálni kell, tenyészteni kell, és tesztelni kell a célszervezetek növekedésének gátlását és szelektív toxicitását.

Egyes antibakteriális szereket számos káros hatással hoztak összefüggésbe. A mellékhatások az alkalmazott antibiotikumtól, a célzott mikroorganizmusoktól és az egyes betegektől függően az enyhétől a nagyon súlyosig terjednek. Az újabb gyógyszerek biztonsági profilja gyakran nem olyan jól megalapozott, mint a régóta alkalmazott gyógyszereké. A mellékhatások a láztól és a hányingertől a súlyos allergiás reakciókig terjednek, beleértve a fotodermatitist és az anafilaxiát. A gyakori mellékhatások közé tartozik a hasmenés, amely a bélflóra fajösszetételének felborulásából ered, és például patogén baktériumok, például a Clostridium difficile túlszaporodását eredményezi. Az antibakteriális szerek a hüvelyflórára is hatással lehetnek, és a Candida nemzetséghez tartozó élesztőgombafajok túlszaporodásához vezethetnek a vulvo-vaginális területen. További mellékhatások adódhatnak más gyógyszerekkel való kölcsönhatásból, például a kinolon antibiotikum szisztémás kortikoszteroiddal történő adása esetén az inak károsodásának megnövekedett kockázata.

Vélemény, hozzászólás?

Az e-mail-címet nem tesszük közzé. A kötelező mezőket * karakterrel jelöltük