Az elmúlt évtizedben nagy előrelépés történt az alfa-1 adrenerg receptor biokémiájának és farmakológiájának megismerésében. Az alfa-l adrenerg receptor kulcsszerepet játszik a biológiai működésben. Ezt bizonyítja az a tény, hogy az alfa-l adrenerg receptor kiemelkedő funkcionális szerepet játszik a szervezet legtöbb szervében és a szervezet túléléséért és az optimális biológiai aktivitás fenntartásáért felelős kulcsfontosságú rendszerekben. Ez a legnyilvánvalóbb a szív- és érrendszerben, ahol az alfa-l adrenerg receptorok a legfontosabb receptorok, amelyek részt vesznek a vérnyomás és a keringési funkció fenntartásában. Ezért helyénvaló az alfa-l adrenerg receptor farmakológiájával és biokémiájával kapcsolatos legújabb eredményeket összegyűjteni, mivel ezt a témát az elmúlt években nem tekintették át részletesen. E könyv célja, hogy egy sor áttekintést adjon a legfontosabb kísérleti eredményekről, amelyek új megvilágításba helyezik az alfa-l adrenerg receptort és annak működési módját. Klasszikusan a legtöbb receptort a receptorral kölcsönhatásba lépő szelektív agonistákra és antagonistákra kapott szerkezet-aktivitás összefüggések alapján jellemezték. Bár a receptorok jellemzésére számos újabb és kifinomultabb megközelítés létezik, a szerkezet-aktivitás összefüggések még mindig fontos információkat szolgáltatnak a receptor által a ligandumok általi elfoglalásához és az ezt követő, belső hatékonysággal és ezáltal agonista aktivitással rendelkező ligandumok általi aktiválásához támasztott kémiai követelményekről.