BIZTONSÁG
A tapentadollal kapcsolatos elsődleges biztonsági probléma a légzésdepresszió. Súlyos légzőszervi betegségben szenvedő betegeknél nem alkalmazható. Idősebb vagy legyengült betegeknek és azoknak, akiknek légzőszervi alapbetegségük van, a legalacsonyabb hatásos adagot kell szedniük. A tapentadol nem alkalmazható egyidejűleg monoamino-oxidáz-gátlókkal a hemodinamikai labilitás kockázata miatt; szerotonin visszavétel-gátlót szedő betegeknél fennáll a szerotonin-szindróma elméleti kockázata is. A tapentadol és az alkohol egyidejű alkalmazása halálos kimenetelű lehet. A retard tablettákat nem szabad feldarabolni, összetörni vagy összetörni, mert a gyors felszívódás végzetes lehet. A tapentadol az Amerikai Élelmiszer- és Gyógyszerügyi Hivatal C kategóriájú terhességi gyógyszer, és nem alkalmazható szoptatás alatt. Gyermekeken nem vizsgálták. Mint minden, a DEA II. listáján szereplő kábítószer esetében, az ópiátfüggőség, az eltérítés és a visszaélés szokásos kockázatai érvényesek.1,2
TOLERÁCIÓ
Az azonnali hatóanyagleadású tapentadollal kapcsolatos leggyakoribb mellékhatás az émelygés. Az 50 mg-os adagban a hányinger és egyéb gyomor-bélrendszeri mellékhatások aránya alacsonyabb (18-35%), mint az oxikodon (Oxycontin; 35-6%) 10 mg-os adagjában.3-6 A tapentadol nagyobb adagjaiban (75-100 mg) a hányinger aránya hasonló az oxikodonéhoz.5 Az extrakciós tapentadolban alacsonyabb a hányinger és a székrekedés aránya, mint az oxikodon szabályozott felszabadulású formájában.7 A központi idegrendszeri mellékhatások, mint a szédülés, álmosság, fejfájás és fáradtság aránya hasonló a tapentadol és az oxikodon között.4
HATÉKONYSÁG
Noha a tapentadol és bármely más opioid között hivatalosan nem állapítottak meg egyenértékű fájdalomcsillapítást, a tapentadol a szokásos adagolásban (2 mg-os kezdő adag) nagyjából egyenértékű fájdalomcsillapítást biztosít a hidromorfonnal (Dilaudid).8 A klinikai vizsgálatokban megállapították, hogy a tapentadol 50 mg-os adagja a 10 mg-os oxikodonhoz hasonló fájdalomcsillapítást biztosít. A tapentadol és a nem opioid fájdalomcsillapítók között nincs publikált összehasonlítás.
A négy-hat óránként 50-100 mg-os adagolású, azonnali felszabadulású tapentadolt vizsgálták végstádiumú osteoarthritis3 és ortopédiai műtéten átesett betegek kezelésében5. Az extrakciós tapentadol napi kétszer 100-250 mg-os adagokban a placebóval összehasonlítva kedvezően alkalmazható fájdalmas diabéteszes perifériás neuropátiában szenvedő betegeknél9 , és ugyanolyan hatékony, mint a szabályozott hatóanyag-leadású oxikodon (20-50 mg) a derékfájás kezelésében.7 A tapentadolt nem vizsgálták más fájdalmas rendellenességekben, de a címkén szerepel, hogy bármilyen közepes vagy súlyos fájdalom esetén alkalmazható. Hosszú távú hatékonyságát nem vizsgálták.
ÁRA
A tapentadol 50 mg-os, azonnali hatóanyag-leadású tablettájának ára 10 napon át napi négyszeri adagolásban körülbelül 132 dollár.10 Összehasonlításképpen az oxikodon (10 mg, naponta négyszer 10 napon keresztül) körülbelül 27 dollárba, a hidromorfon (2 mg, naponta négyszer 10 napon keresztül) pedig körülbelül 31 dollárba kerül.10
SIMPLIKÁCIÓ
Az azonnal felszabaduló tapentadolt 50, 75 vagy 100 mg-os adagokban adják négy-hat óránként. Az extenzív tapentadolt 50-250 mg-os adagokban adják naponta kétszer. Enyhe vagy közepes mértékű vesekárosodásban vagy enyhe májkárosodásban szenvedő betegeknél nincs szükség az adagolás módosítására. Mivel a tapentadol a DEA II. listáján szereplő ellenőrzött anyag, törvények vonatkoznak rá arra vonatkozóan, hogy ki írhatja fel és hogyan adható ki.