Imodium (loperamide) è un farmaco destinato a trattare la diarrea; tuttavia, grazie al suo meccanismo d’azione, loperamide è usato anche per altri scopi. Mentre molti lo hanno usato, pochi sanno come funziona Imodium. È importante che gli utenti capiscano il meccanismo d’azione del farmaco.
- Come funziona Imodium?
- Qual è il meccanismo d’azione dell’Imodium?
- Farmacodinamica di loperamide
- Assorbimento della Loperamide
- Metabolismo della loperamide
- Loperamide Protein Binding
- Loperamide via di eliminazione
- Imodium passa la barriera emato-encefalica?
- Quanto tempo ci vuole perché Imodium funzioni?
- Farsi aiutare
- Page Sources
Come funziona Imodium?
Quello che Imodium fa è trattare i sintomi della diarrea, in particolare la diarrea improvvisa (acuta), compresa la diarrea del viaggiatore. Non è progettato per essere preso per lunghi periodi, anche se in alcuni casi i pazienti lo faranno, di tempo e non tratta le cause sottostanti dei disturbi intestinali improvvisi.
Come funziona Imodium è che rallenta il movimento dell’intestino. Il risultato è che la persona che prende l’Imodium AD ha meno movimenti intestinali e meno acqua entra nelle feci. È vitale che i pazienti si attengano alle dosi raccomandate, a meno che il medico non indichi diversamente. Queste sono 4 mg per la prima dose, poi loperamide cloridrato 2 mg per ogni dose successiva fino all’arresto del farmaco.
Naturalmente, questo non offre una comprensione completa di come funziona loperamide. Per questo, il meccanismo d’azione della loperamide deve essere compreso.
Qual è il meccanismo d’azione dell’Imodium?
Per la maggior parte dei pazienti, la comprensione di come Imodium funziona per fermare la diarrea finisce con una spiegazione generale. Tuttavia, più i pazienti sono informati, meglio è. Per capire veramente la loperamide, le persone devono comprendere il meccanismo d’azione di Imodium – o la specifica interazione biochimica tra il farmaco e il corpo. Questo può essere suddiviso in cinque aspetti del MOA di loperamide: farmacodinamica, assorbimento, metabolismo, legame proteico, via di eliminazione.
Farmacodinamica di loperamide
Molto di ciò che fa Imodium si riduce alla farmacodinamica. La loperamide, il principio attivo di Imodium, si lega ai recettori degli oppiacei all’interno della parete intestinale. Attraverso questo legame, viene inibito il rilascio di acetilcolina e prostaglandine. Questo si traduce in una ridotta peristalsi propulsiva, il che significa che l’intestino impiega più tempo per spostare i rifiuti, aumentando il tempo tra i movimenti intestinali e permettendo al corpo di assorbire più acqua, creando feci più solide.
Assorbimento della Loperamide
L’assorbimento determina quanto velocemente Imodium funziona. Imodium per la diarrea è principalmente assorbito attraverso lo stomaco, anche se l’intestino può assorbire parte del farmaco. Una volta assorbito, non ha un impatto significativo sul plasma. Le concentrazioni sono le più alte tra 2,5 ore e 5 ore dopo l’assunzione del farmaco. L’emivita di Imodium è di circa 10 ore.
Metabolismo della loperamide
La loperamide è metabolizzata principalmente dagli isozimi del citocromo P450 (CYP450), CYP2C8 e CYP3A4. Questi formano poi la N-desmetil-loperamide, che è il composto che permette all’Imodium di funzionare. Questo deve essere formato perché il farmaco agisca sul corpo. Tale metabolismo è considerato abbastanza sicuro. Infatti, le persone possono prendere Imodium durante l’allattamento, se assunto in piccole quantità.
Loperamide Protein Binding
Il legame della proteina Loperamide avviene principalmente nella parete intestinale. Il farmaco si lega quasi esclusivamente ai recettori nello strato muscolare longitudinale. Il legame della proteina del plasma del farmaco arriva al 95%, rendendo questo il sito principale dove Imodium lavora sul corpo.
Loperamide via di eliminazione
Loperamide è principalmente escreta attraverso le feci. Mentre alcuni del farmaco e dei suoi metaboliti possono essere escreti in altre maniere, la quantità è così piccola da essere considerata statisticamente insignificante.
Imodium passa la barriera emato-encefalica?
Perché la loperamide si lega ai recettori degli oppioidi, potrebbe teoricamente agire come un oppioide nel corpo e produrre un high. Tuttavia, c’è un problema con questa teoria: la loperamide non attraversa facilmente la barriera emato-encefalica (BBB). L’unico modo per farlo è prenderla in dosi incredibilmente alte. La quantità di loperamide per scopi ricreativi varia da persona a persona, con alcuni che riferiscono di aver bisogno di ben 100 pillole per ottenere qualsiasi effetto.
Nessuno dovrebbe mai tentare di prendere abbastanza loperamide per attraversare la BBB. I sintomi di overdose di Imodium sono spiacevoli nel migliore dei casi e mortali nel peggiore.
Quanto tempo ci vuole perché Imodium funzioni?
Quanto tempo impiega Imodium a funzionare dipende dall’uso che l’utente ne fa. Mentre l’unico uso on-label di loperamide è nel trattamento della diarrea, alcuni useranno Imodium AD per l’astinenza da oppiacei o per scopi ricreativi.
Quanto tempo ci vuole per Imodium per fermare la diarrea è di solito da qualche parte nel range di 24 a 48 ore. Tuttavia, il farmaco inizierà a lavorare ben prima di allora; l’utente semplicemente non vedrà i risultati. Per coloro che lo usano per altri scopi, può variare da poche ore a non funzionare mai.
L’uso di Imodium per scopi ricreativi può causare molti effetti collaterali negativi e sovradosaggio.
Farsi aiutare
Imodium è un farmaco che si lega ai recettori degli oppioidi e può attraversare la barriera emato-encefalica se assunto in quantità eccessive. Chiunque stia abusando di loperamide o stia considerando di farlo dovrebbe cercare programmi di trattamento forniti da strutture professionali per la dipendenza. Rehabilitation centers can help addicts manage their addiction, craving, and withdrawal symptoms and get clean.
Page Sources
- https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2016/017694s052lbl.pdf
Published on: May 6th, 2019
Updated on: June 10th, 2020
About Author
Olivier George, Ph.D.
Olivier George is a medical writer and head manager of the rehab center in California. He spends a lot of time in collecting and analyzing the traditional approaches for substance abuse treatment and assessing their efficiency.