Hur Loperamid fungerar: Hur snabbt Imodium börjar fungera

Imodium (loperamid) är ett läkemedel som är avsett att behandla diarré, men tack vare dess verkningsmekanism används loperamid även för andra ändamål. Även om många har använt det är det få som vet hur Imodium fungerar. Det är viktigt att användarna förstår läkemedlets verkningsmekanism.

Hur fungerar Imodium?

Vad Imodium gör är att behandla symtomen på diarré, särskilt plötslig (akut) diarré, inklusive resenärsdiarré. Det är inte avsett att tas under långa perioder, även om patienter i vissa fall kommer att göra det, av tid och det behandlar inte de underliggande orsakerna till plötsliga tarmstörningar.
Hur Imodium fungerar är att det bromsar tarmarnas rörelse. Resultatet är att den person som tar Imodium AD har färre tarmrörelser och mindre vatten kommer in i avföringen. Det är viktigt att patienterna håller sig till de rekommenderade doserna om inte läkaren har gett order om att göra något annat. Dessa är 4 mg för den första dosen, sedan loperamidhydroklorid 2 mg för varje efterföljande dos tills man slutar med medicineringen.
Självklart erbjuder detta inte en fullständig förståelse för hur loperamid fungerar. För det måste man förstå loperamids verkningsmekanism.

Vad är Imodiums verkningsmekanism?

För de flesta patienter slutar förståelsen av hur Imodium fungerar för att stoppa diarré med en allmän förklaring. Ju mer informerade patienterna är, desto bättre. För att verkligen förstå loperamid måste människor förstå Imodiums verkningsmekanism – eller den specifika biokemiska interaktionen mellan läkemedlet och kroppen. Detta kan delas upp i fem aspekter av loperamids MOA: farmakodynamik, absorption, metabolism, proteinbindning, elimineringsväg.

Loperamids farmakodynamik

En stor del av vad Imodium gör beror på farmakodynamik. Loperamid, den aktiva ingrediensen i Imodium, binder till opiatreceptorer i tarmväggen. Genom denna bindning hämmas frisättningen av acetylkolin och prostaglandiner. Detta resulterar i minskad propulsiv peristaltik, vilket innebär att det tar längre tid för tarmarna att flytta avfallet, vilket ökar tiden mellan tarmrörelserna och gör det möjligt för kroppen att absorbera mer vatten, vilket skapar fastare avföring.

Loperamids absorption

Absorptionen avgör hur snabbt Imodium verkar. Imodium mot diarré absorberas främst genom magsäcken, även om tarmarna kan absorbera en del av läkemedlet. När det väl har absorberats har det ingen betydande inverkan på plasma. Koncentrationerna är högst mellan 2,5 timmar och 5 timmar efter att läkemedlet har tagits. Imodiums halveringstid är cirka 10 timmar.

Loperamidmetabolism

Loperamid metaboliseras främst av cytokrom P450 (CYP450)-isoenzymerna CYP2C8 och CYP3A4. Dessa bildar sedan N-desmetyl-loperamid, som är den förening som gör att Imodium fungerar. Denna måste bildas för att läkemedlet ska kunna verka på kroppen. En sådan metabolism anses vara ganska säker. Faktum är att människor kan ta Imodium medan de ammar, om det tas i små mängder.

Loperamid proteinbindning

Loperamid proteinbindning sker främst i tarmväggen. Läkemedlet binder nästan uteslutande till receptorerna i det longitudinella muskelskiktet. Plasmaproteinbindningen av läkemedlet kommer in på 95 %, vilket gör detta till den primära platsen där Imodium gör verkan på kroppen.

Loperamid utsöndringsväg

Loperamid utsöndras främst genom avföringen. Även om en del av läkemedlet och dess metaboliter kan utsöndras på andra sätt är mängden så liten att den anses statistiskt obetydlig.

Passerar Imodium blod-hjärnbarriären?

Eftersom loperamid binder till opioidreceptorer kan det teoretiskt sett fungera som en opioid i kroppen och ge ett rus. Det finns dock ett problem med denna teori: loperamid passerar inte lätt blod-hjärnbarriären (BBB).

Personer som desperat vill bli höga eller få tillgång till smärtlindring till överkomliga priser har undersökt hur man kan få loperamid att passera BBB. Det enda sättet att göra detta är att ta det i otroligt höga doser. Mängden loperamid i rekreationssyfte varierar från person till person, och vissa rapporterar att de behöver så många som 100 piller för att uppnå någon effekt.

Hur lång tid tar det för imodium att verka?

Hur lång tid det tar för Imodium att verka beror på vad användaren tar det för. Medan den enda användningen av loperamid på etiketten är vid behandling av diarré, kommer vissa att använda Imodium AD för opiatavvänjning eller rekreationsändamål.

Hur lång tid det tar för Imodium att stoppa diarré är vanligtvis någonstans i intervallet 24 till 48 timmar. Läkemedlet kommer dock att börja fungera långt innan dess; användaren kommer bara inte att se resultaten. För dem som använder det för andra ändamål kan det variera från några timmar till att det aldrig fungerar alls.

Få hjälp

Imodium är ett läkemedel som binder till opioidreceptorer och kan passera blod-hjärnbarriären om det tas i för stora mängder. Den som missbrukar loperamid eller överväger att göra det bör söka behandlingsprogram som tillhandahålls av professionella beroendemottagningar. Rehabilitation centers can help addicts manage their addiction, craving, and withdrawal symptoms and get clean.

Page Sources

1. https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2016/017694s052lbl.pdf