Potentiering av opiater: Vilka är de säkraste metoderna?

Potentiering innebär att man ökar effekterna av mer än en drog eller substans genom att kombinera dem. När det gäller opiatpotentiering används flera metoder för att försöka öka effekterna av opioidläkemedel.

I vissa fall kan detta vara ett försök att hantera genombrottssmärta hos någon som kämpar med kronisk smärta, t.ex. smärta framkallad av cancer. Genombrottssmärta uppstår ofta när en person redan är opioidtolerant, vilket innebär att personen har tagit en opiat regelbundet och att dosen inte längre är effektiv mot smärtan. Potentiatorer kan då vara användbara för att öka ett opiatläkemedels analgetiska effekt.

Opiatpotentiatorer kan användas olagligt för att försöka öka den euforiska kick som opioidläkemedel ger upphov till. Kombinationen av en opiat med en potentiator, eller ett annat läkemedel eller ämne, kan höja nivån av opioider i blodplasman och därmed öka effekterna av dessa läkemedel.

Opiate potentiation can also include using different methods to take the drug than is intended. These methods can include snorting, smoking, injecting, or inserting drugs into bodily orifices. When multiple drugs are taken at the same time, or in ways other than intended, the possible side effects can be unpredictable.

Opiate potentiation can be extremely dangerous, adding to the risk for overdose, increasing the rate of dependence, and leading to intense withdrawal symptoms.

Methods of Potentiation

There are also different methods for opiate potentiation beyond taking drugs orally or merely combining them with other substances or drugs. Detta inkluderar rektal administrering av en opiat i kombination med en potentiator, uppvärmning av en opiat blandad med en hostmedicin för att bryta ner alkoholkomponenten eller användning av kallvattenextraktion. Opiater och potentiatoriska ämnen kan kombineras och sedan antingen kokas eller placeras i kallt vatten för att försöka extrahera de önskade komponenterna i drogerna för att sedan tillsättas i en nässprayflaska för att insuffleras eller i en spruta för att injiceras.

När ett opiatläkemedel som ges ut i tablett- eller pillerform ändras och sedan tas på ett annat sätt ändras den avsedda metaboliseringsmetoden. Detta kan öka hög- och även potensen av läkemedlet, hur snabbt det verkar och därmed oddsen för en negativ reaktion som en överdos.

USA:s hälsoministerium (HHS) varnar för att 116 personer dör dagligen i USA till följd av en opioidrelaterad överdos. Många av dessa dödsfall involverar mer än ett ämne. Till exempel publicerar National Institute on Drug Abuse (NIDA) att nära en tredjedel av alla dödsfall i opioidöverdoser involverar ett bensodiazepinläkemedel.

Alla metoder för opiatpotentiering som inte är anvisade av en läkare av medicinska skäl är former av narkotikamissbruk som anses vara farliga. De ökar alla möjliga riskfaktorer för båda substanserna.

Hur opiatpotentiering fungerar

Den amerikanska läkemedelsmyndigheten FDA utfärdar läkemedelsvarningar om interaktionen mellan vissa livsmedel och substanser och receptbelagda läkemedel, till exempel grapefruktjuice och andra citrusprodukter. Grapefruktjuice kan blockera ett enzym (CYP3A4) från att hjälpa till att metabolisera opioidläkemedel. Detta kan sedan öka mängden av läkemedlet i blodet, vilket kan leda till att det stannar längre i kroppen. På detta sätt kan grapefruktjuice vara en opiatpotentiator för opiater.
Andra läkemedel som också hämmar CYP34A är bland annat antidepressiva läkemedel, svampdödande läkemedel, antibiotika och proteashämmare. De kan ha en liknande verkningsmekanism och därför liknande potentieringseffekter.
Den opioida rusen förstärks ofta genom att inta hostmedicin som innehåller promethazin, publicerar tidskriften Droger och alkoholberoende. Varje kombination av en drog, ett läkemedel eller en substans som också fungerar som ett depressivt medel för det centrala nervsystemet på samma sätt som en opiat gör kan potentiera effekterna av båda substanserna och därmed risken för en dödlig överdosering. Att blanda två ämnen, inklusive alkohol, bensodiazepiner, lugnande medel eller andra opiater, kan höja opiathöjningen och även öka andnings- och kardiovaskulär depression, ofta till farliga nivåer mycket snabbt.

Perbaliska substanser som johannesört (som innehåller hypericin) ökar den analgetiska effekten av morfin och kan hålla den smärtlindrande verkan längre, vilket gör det till en kandidat för opiatpotentiering, rapporterar Journal of Pharmacological Sciences. Johannesört kan också fungera som ett antidepressivt medel för kroniska smärtpatienter, även om den mängd som behövs för att potentiera dessa effekter ofta är för stor för att vara säker.

Under medicinsk vägledning kan användningen av vissa kosttillskott och mediciner vara till hjälp och säker för opiatpotentiering, men när substanser missbrukas för att potentiera euforiska effekter kan resultaten bli katastrofala. Opiatpotentiering används ibland för att försöka förebygga opiattolerans, till exempel som ett sätt att kringgå läkemedelsberoende. Om en annan opiat introduceras efter att läkemedelsberoendet har uppstått för att potentiera effekterna av dessa droger kan beroendet och toleransen faktiskt öka.
Antikonvulsiva läkemedel som gabapentin kan också potentiera en opiathöjd, varnar American Journal of Psychiatry (AJP). Nästan 40 procent av de personer på en missbruksklinik som undersöktes missbrukade gabapentinoider i detta syfte medan de fick metadonbehandling. Gabapentin är ett läkemedel som används utanför märkningen för att behandla opioidberoende, men det kan faktiskt framkalla ett opiatliknande rus när det missbrukas och tas i stora doser, särskilt i kombination med andra opioider.

Potentieringsrisker och att få hjälp

Generellt sett är intag av en opiat vanligtvis det säkraste sättet att ta ett av dessa läkemedel, men om det kombineras med en opiatpotentiator ökar oddsen för en biverkning. Att potensera en opioid genom att föra in den i rektum kan öka dess styrka, men det ökar också risken för dödlig överdosering.
Potentiering av opiater genom att ändra deras kemiska sammansättning genom kokande eller kallt vattenextraktion och sedan snorta eller injicera dem är särskilt farligt eftersom det skickar drogerna direkt in i blodomloppet på ett sätt som de inte var avsedda att tas. Opiatmediciner är ofta utformade för att intas oralt och bryts därför ner av magsäcken och mag-tarmsystemet. När dessa läkemedel förändras och sedan tas på annat sätt kan de gå direkt till hjärnan för en kraftig och snabb effekt.
Den som har en opioidöverdos kommer att ha svårt att andas, stå och gå normalt, hålla sig vaken och tänka klart. Hjärtfrekvens, blodtryck, kroppstemperatur och andningsfrekvens påverkas negativt. En opioidöverdos kan orsaka koma, hjärnskador och plötslig död Opiatdroger är starkt beroendeframkallande. Även när de tas enligt anvisningarna kan de lätt leda till drogtolerans och beroende. Enligt National Survey on Drug Use and Health (NSDUH) från 2016 kämpade omkring 2 miljoner amerikaner mot opioidberoende det året. Varje gång ett opioidläkemedel tas när det inte behövs medicinskt eller när det tas utanför det avsedda sättet är det en form av narkotikamissbruk som kan få en mängd negativa konsekvenser, inte minst överdosering och beroende.

Missbruk är en tvångsmässig och kronisk sjukdom som påverkar såväl de som kämpar med den som deras familjer och vänner, arbetskamrater och samhället i stort. När opiater kombineras med andra ämnen i ett försök att förstärka deras euforiska effekter behövs hjälp. Ett program för missbruksbehandling kan vara mycket fördelaktigt för att ta itu med grundorsakerna till missbruk av rekreationsdroger.