SÄKERHET
Det främsta säkerhetsproblemet med tapentadol är andningsdepression. Det ska inte användas till patienter med allvarlig respiratorisk sjukdom. Äldre eller försvagade patienter och de med en underliggande respiratorisk sjukdom ska ta den lägsta effektiva dosen. Tapentadol ska inte användas samtidigt med monoaminoxidashämmare på grund av risken för hemodynamisk labilitet; det finns också en teoretisk risk för serotoninsyndrom hos patienter som tar serotoninåterupptagshämmare. Samtidig användning av tapentadol med förlängd frisättning och alkohol kan vara dödlig. Tabletterna med förlängd frisättning får inte delas, krossas eller brytas eftersom snabb absorption kan vara dödlig. Tapentadol är ett läkemedel i graviditetskategori C enligt U.S. Food and Drug Administration och ska inte användas under amning. Det har inte studerats på barn. Som för alla narkotiska preparat enligt DEA:s förteckning II gäller de vanliga riskerna för opiatberoende, avledning och missbruk.1,2
TOLERABILITET
Nausea är den vanligaste biverkningen som förknippas med tapentadol med omedelbar frisättning. Dosen på 50 mg har en lägre frekvens av illamående och andra gastrointestinala biverkningar (18 till 35 procent) än en dos på 10 mg oxikodon (Oxycontin; 35 till 63 procent).3-6 Vid högre doser av tapentadol (75 till 100 mg) är graden av illamående likartad den för oxikodon.5 Tapentadol med förlängd frisättning har lägre grad av illamående och förstoppning än den kontrollerade frisättningsformen av oxikodon.7 Frekvensen av biverkningar från centrala nervsystemet, såsom yrsel, somnolens, huvudvärk och trötthet, är jämförbar mellan tapentadol och oxycodon.4
EFFEKTIVITET
Och även om ekvianalgetisk dosering inte formellt har fastställts mellan tapentadol och någon annan opioid, är tapentadol ungefär ekvianalgetiskt likvärdigt med hydromorfon (Dilaudid) vid dess vanliga dosering (startdos på 2 mg).8 I kliniska prövningar har det konstaterats att 50 mg-dosen tapentadol ger en smärtlindring som är likvärdig med den som ges vid 10 mg oxycodon. Det finns inga publicerade jämförelser mellan tapentadol och icke-opioida smärtlindringsmedel.
Tapentadol med omedelbar frisättning i doser på 50 till 100 mg var fjärde till sjätte timme har studerats vid behandling av osteoartrit i slutskedet3 och hos patienter som genomgår ortopedisk kirurgi.5 Tapentadol med förlängd frisättning i doser på 100 till 250 mg två gånger dagligen är positivt jämfört med placebo för patienter med smärtsam diabetisk perifer neuropati,9 och är lika effektivt som oxycodon med kontrollerad frisättning (20 till 50 mg) för behandling av ländryggssmärta.7 Tapentadol har inte undersökts vid andra smärtsamma sjukdomar, men det är märkt för användning vid all måttlig till svår smärta. Dess långtidseffekt har inte utvärderats.
PRIS
Kostnaden för 50 mg tabletter av tapentadol med omedelbar frisättning, som ges fyra gånger dagligen i 10 dagar, är cirka 132 dollar.10 Som jämförelse kostar oxycodon (10 mg, fyra gånger dagligen i 10 dagar) cirka 27 dollar och hydromorfon (2 mg, fyra gånger dagligen i 10 dagar) cirka 31 dollar.10
SIMPLICITET
Tapentadol med omedelbar frisättning ges i doser om 50, 75 eller 100 mg var fjärde till sjätte timme. Tapentadol med förlängd frisättning ges i doser på 50 till 250 mg två gånger om dagen. Ingen dosjustering är nödvändig för patienter med lätt till måttligt nedsatt njurfunktion eller lätt nedsatt leverfunktion. Eftersom tapentadol är en kontrollerad substans enligt DEA:s förteckning II styrs den av lagar om vem som kan förskriva den och hur den får ges ut.