Pimecrolimus (SDZ ASM 981), un derivat al ascomicinei, este una dintre noile clase de macrolactame imunomodulatoare și a fost dezvoltat special pentru tratamentul bolilor inflamatorii ale pielii. Interesul pentru pimecrolimus a fost substanțial datorită activității sale antiinflamatorii semnificative și a capacităților imunomodulatoare, precum și a potențialului său imunosupresiv sistemic scăzut. Mecanismul de acțiune al pimecrolimusului este reprezentat de blocarea activării celulelor T. Pimecrolimusul (la fel ca toate ascomicinele) este un ligand de imunofilină, care se leagă în mod specific de receptorul citosolic, imunofilina macrofilină-12. Acest complex pimecrolimus-macrofilină inhibă în mod eficient proteina fosfatază calcineurină, împiedicând calcineurina să defosforileze factorul nuclear al celulelor T activate (NF-AT), un factor de transcripție. Acest lucru are ca rezultat blocarea căilor de transducție a semnalelor în celulele T și inhibarea sintezei citokinelor inflamatorii, în special a citokinelor de tip Th1 și Th2. S-a demonstrat, de asemenea, că pimecrolimusul previne eliberarea de citokine și mediatori proinflamatori din mastocite. Mai multe studii au evaluat eficacitatea pimecrolimusului ca tratament pentru bolile de piele. În modelele animale de dermatită alergică de contact, s-a constatat că pimecrolimusul topic a fost eficient. În studiile la om privind dermatita alergică de contact, pimecrolimusul a demonstrat o eficacitate semnificativ mai mare decât tratamentul de control. De asemenea, eficacitatea cremei de pimecrolimus 0,6% a fost comparabilă cu cea a cremei de betametazonă-17-valerat 0,1%; cu toate acestea, pimecrolimus nu a fost asociat cu niciunul dintre efectele secundare caracteristice unui steroid topic. Aplicarea topică de pimecrolimus nu este asociată cu atrofia cutanată. Pimecrolimus este eficient și sigur atât la copiii, cât și la adulții cu dermatită atopică. Atunci când pimecrolimus 1% cremă a fost aplicat la atopici adulți, s-a observat o ameliorare încă din prima săptămână, cu o reducere de 72% a severității după 3 săptămâni. Studiile farmacocinetice au arătat niveluri sanguine foarte scăzute ale pimecrolimusului în urma aplicării topice, fără acumulare după aplicații repetate. În urma aplicării de pimecrolimus cremă pot apărea iritații ocazionale tranzitorii la locul de aplicare. Rezultate similare au fost constatate și la copii cu vârsta de 3 luni și mai mari în urma aplicării de pimecrolimus 1% cremă. Pimecrolimus topic în psoriazis pare să prezinte un efect terapeutic dependent de doză în condiții semi-ocluzive. Pimecrolimus are un potențial enorm ca un nou tratament al bolilor inflamatorii ale pielii. S-a dovedit a fi eficient în dermatita atopică și alergică de contact, cu un profil favorabil de efecte adverse, care include un efect redus asupra răspunsului imunitar sistemic.