A pimecrolimus (SDZ ASM 981), egy aszkomicin-származék, az immunmoduláló makrolaktámok egyik új osztályába tartozik, és kifejezetten a gyulladásos bőrbetegségek kezelésére fejlesztették ki. A pimecrolimus iránti érdeklődés jelentős gyulladáscsökkentő hatása és immunmoduláló képességei, valamint alacsony szisztémás immunszuppresszív potenciálja miatt jelentős. A pimecrolimus hatásmechanizmusa a T-sejtek aktivációjának gátlása. A pimecrolimus (mint minden aszkomicin) egy immunfilin ligandum, amely specifikusan kötődik a citoszolikus receptorhoz, az immunfilin makrofilin-12-hez. Ez a pimecrolimus-macrofilin komplex hatékonyan gátolja a fehérje-foszfatáz kalcineurin működését, megakadályozva, hogy a kalcineurin defoszforilálja az aktivált T-sejtek nukleáris faktorát (NF-AT), egy transzkripciós faktort. Ez a T-sejtek jelátviteli útvonalainak blokkolását és a gyulladásos citokinek, különösen a Th1- és Th2-típusú citokinek szintézisének gátlását eredményezi. A pimecrolimusról azt is kimutatták, hogy megakadályozza a citokinek és pro-inflammatorikus mediátorok felszabadulását a hízósejtekből. Számos tanulmány értékelte a pimecrolimus hatékonyságát bőrbetegségek kezelésében. Az allergiás kontakt dermatitis állatmodelljeiben a helyileg alkalmazott pimecrolimus hatásosnak bizonyult. Az allergiás kontakt dermatitis humán vizsgálataiban a pimecrolimus szignifikánsan nagyobb hatékonyságot mutatott, mint a kontrollkezelés. A 0,6%-os pimecrolimus krém hatékonysága is összehasonlítható volt a 0,1%-os betametazon-17-valerátéval; a pimecrolimus azonban nem járt a helyi szteroidokra jellemző mellékhatásokkal. A pimecrolimus helyi alkalmazása nem jár bőrsorvadással. A pimecrolimus hatékony és biztonságos atópiás dermatitiszben szenvedő gyermekek és felnőttek esetében egyaránt. Amikor a pimecrolimus 1%-os krémet alkalmazták felnőtt atópiásoknál, már az első héten javulást tapasztaltak, és 3 hét után 72%-kal csökkent a súlyosság. Farmakokinetikai vizsgálatok a helyi alkalmazást követően a pimecrolimus nagyon alacsony vérszintjét mutatták ki, ismételt alkalmazást követően nem halmozódott fel. A pimecrolimus krém alkalmazását követően esetenként átmeneti irritáció jelentkezhet az alkalmazás helyén. Hasonló eredményeket találtak 3 hónapos és idősebb gyermekeknél is a pimecrolimus 1%-os krém alkalmazását követően. Úgy tűnik, hogy a helyi pimecrolimus a pikkelysömörben dózisfüggő terápiás hatást fejt ki fél-okkluszív körülmények között. A pimecrolimus hatalmas potenciállal rendelkezik a gyulladásos bőrbetegségek új kezelésében. Hatékonynak bizonyult atópiás és allergiás kontakt dermatitiszben, kedvező mellékhatásprofil mellett, amely magában foglalja a szisztémás immunválaszra gyakorolt csekély hatást.