Pimekrolimus (SDZ ASM 981), derivát askomycinu, patří do nové třídy imunomodulačních makrolaktamů a byl vyvinut speciálně pro léčbu zánětlivých kožních onemocnění. Zájem o pimekrolimus byl značný díky jeho významné protizánětlivé aktivitě a imunomodulačním schopnostem a nízkému systémovému imunosupresivnímu potenciálu. Mechanismus účinku pimekrolimu spočívá v blokádě aktivace T buněk. Pimekrolimus (stejně jako všechny askomyciny) je imunofilinový ligand, který se specificky váže na cytosolový receptor, imunofilin makrofilin-12. Tento komplex pimekrolimu a makrofilinu účinně inhibuje proteinovou fosfatázu kalcineurin tím, že zabraňuje kalcineurinu defosforylovat nukleární faktor aktivovaných T-buněk (NF-AT), transkripční faktor. To má za následek zablokování signálních transdukčních drah v T buňkách a inhibici syntézy zánětlivých cytokinů, konkrétně cytokinů typu Th1 a Th2. Bylo také prokázáno, že pimekrolimus zabraňuje uvolňování cytokinů a prozánětlivých mediátorů z žírných buněk. Několik studií hodnotilo účinnost pimekrolimu jako léčby kožních onemocnění. Na zvířecích modelech alergické kontaktní dermatitidy byla zjištěna účinnost lokálního pimekrolimu. Ve studiích alergické kontaktní dermatitidy u lidí prokázal pimekrolimus výrazně vyšší účinnost než kontrolní léčba. Rovněž účinnost 0,6% krému s pimekrolimem byla srovnatelná s 0,1% betamethason-17-valerátem; pimekrolimus však nebyl spojen s žádnými nežádoucími účinky charakteristickými pro lokální steroidy. Lokální aplikace pimekrolimu není spojena s atrofií kůže. Pimekrolimus je účinný a bezpečný u dětí i dospělých s atopickou dermatitidou. Při aplikaci pimekrolimu 1% krému dospělým atopikům bylo pozorováno zlepšení již v prvním týdnu, přičemž po 3 týdnech došlo ke snížení závažnosti o 72 %. Farmakokinetické studie prokázaly velmi nízké hladiny pimekrolimu v krvi po lokální aplikaci, bez kumulace po opakovaných aplikacích. Po aplikaci pimekrolimového krému může dojít k občasnému přechodnému podráždění v místě aplikace. Podobné výsledky byly zjištěny také u dětí ve věku 3 měsíců a starších po aplikaci pimekrolimus 1% krému. Zdá se, že lokální pimekrolimus u psoriázy vykazuje za semiokluzivních podmínek terapeutický účinek závislý na dávce. Pimekrolimus má obrovský potenciál jako nová léčba zánětlivých kožních onemocnění. Ukázalo se, že je účinný u atopické a alergické kontaktní dermatitidy s příznivým profilem nežádoucích účinků, který zahrnuje malý vliv na systémovou imunitní odpověď.