El pimecrolimus (SDZ ASM 981), un derivado de la ascomicina, es una de las nuevas clases de macrolactamas inmunomoduladoras y se desarrolló específicamente para el tratamiento de enfermedades inflamatorias de la piel. El interés por el pimecrolimus ha sido considerable debido a su importante actividad antiinflamatoria y su capacidad inmunomoduladora, así como a su bajo potencial inmunosupresor sistémico. El mecanismo de acción del pimecrolimus es el bloqueo de la activación de las células T. El pimecrolimus (como todas las ascomicinas) es un ligando de la inmunofilina, que se une específicamente al receptor citosólico, la inmunofilina macrophilin-12. Este complejo pimecrolimus-macrofilina inhibe eficazmente la proteína fosfatasa calcineurina, impidiendo que la calcineurina desfosforile el factor nuclear de las células T activadas (NF-AT), un factor de transcripción. El resultado es el bloqueo de las vías de transducción de señales en los linfocitos T y la inhibición de la síntesis de citoquinas inflamatorias, concretamente las de tipo Th1 y Th2. También se ha demostrado que el pimecrolimus impide la liberación de citoquinas y mediadores proinflamatorios de los mastocitos. Varios estudios han evaluado la eficacia del pimecrolimus como tratamiento de enfermedades cutáneas. En modelos animales de dermatitis alérgica de contacto, el pimecrolimus tópico resultó ser eficaz. En estudios en humanos de dermatitis alérgica de contacto, el pimecrolimus demostró una eficacia significativamente mayor que el tratamiento de control. Asimismo, la eficacia de la crema de pimecrolimus al 0,6% fue comparable a la del valerato de betametasona al 0,1%; sin embargo, el pimecrolimus no se asoció a ninguno de los efectos secundarios característicos de un esteroide tópico. La aplicación tópica de pimecrolimus no se asocia a la atrofia cutánea. El pimecrolimus es eficaz y seguro tanto en niños como en adultos con dermatitis atópica. Cuando se ha aplicado pimecrolimus en crema al 1% en adultos atópicos, se ha observado una mejora ya en la primera semana, con una reducción del 72% de la gravedad después de 3 semanas. Los estudios farmacocinéticos han mostrado niveles sanguíneos muy bajos de pimecrolimus tras la aplicación tópica, sin acumulación tras aplicaciones repetidas. Tras la aplicación de la crema de pimecrolimus puede experimentarse una irritación transitoria ocasional en el lugar de aplicación. También se han encontrado resultados similares en niños de 3 meses o más tras la aplicación de pimecrolimus en crema al 1%. El pimecrolimus tópico en la psoriasis parece mostrar un efecto terapéutico dependiente de la dosis en condiciones semioclusivas. El pimecrolimus tiene un enorme potencial como nuevo tratamiento de las enfermedades inflamatorias de la piel. Ha demostrado ser eficaz en la dermatitis de contacto atópica y alérgica, con un perfil de efectos adversos favorable, que incluye un escaso efecto sobre la respuesta inmunitaria sistémica.